Antiemetik

Ántiemétik je zdravilo ali učinkovina, ki preprečuje bruhanje.^[1][2]

Predstavniki

Obstajajo različne antiemetične učinkovine, ki se uporabljajo pri različnih bolezenskih stanjih, ki jih spremljata slabost in bruhanje:^[3]

• zaviralci receptorja H₁
  • cinarazin
  • ciklizin
  • dimenhidrinat
  • prometazin ...
• antagonisti muskarinskih receptorjev
  • hioscin
• antagonisti serotonina
  • ondansetron
  • granisetron
  • tropisetron
• fenotiazini:
  • klorpromazin
  • proklorperazin
  • trifluoperazin
  • tietilperazin
• metoklopramid
• kanabinoidi
  • nabilon
• steroidni antiemetiki:
  • deksametazon
  • metilprednisolon
• drugi:
  • nefenotiazidni antipsihotiki: haloperidol, droperidol
  • antagonisti dopaminskega receptorja D₂: domperidon

Zaviralci receptorja H₁

Zaviralci receptorja H₁ se kot zdravila uporabljajo za različne indikacije (npr. proti alergijskim reakcijam, kot pomirjevala), nekateri, npr. ciklizin, dimethidrinat, cinarazin, pa izkazujejo tudi antiemetični učinek ter se uporabljajo zlasti proti potovalni slabosti.^[4] Učinkujejo tudi roti slabosti, ki jih določene snovi povzročajo z lokalnim delovanjem v želodcu, niso pa učinkoviti proti slabosti in bruhanju, ki sta povzročena neposredno v osrednjem živčevju. Prometazin je učinkovit tudi proti jutranji slabosti pri nosečnosti. Najbolj so učinkoviti, če se zaužijejo pred nastopom slabosti in bruhanja. V mehanizmu antiemetičnega delovanja naj bi imel pomembno vlogo antimuskarinski učinek.^[3]

Hioscin

Hioscin spada med antagoniste muskarinskih receptorjev in se uporablja proti slabosti in bruhanju pri motnjah srednjega ušesa ali zaradi dražljajev v želodcu, ni pa učinkovit proti snovem, ki delujejo na osrednje živčevje. Najučinkovitejši je proti potovalni slabosti, še posebej pri uporabi preden se slabost pojavi. Antiemetični učinek doseže vrhunec 2 do 3 ure po zaužitju. Na voljo so tudi transdermalni obliži. Najpogostejša neželena učinka sta omotica in suha usta; neželeni učinki, kot sta zamegljen vid in zastajanje seča, se pri odmerkih, ki se uporabljajo za antiemetični učinek, se pojavijo redko.^[3]

Kanabinoidi

V sedemdesetih in osemdesetih letih 20. stoletja so dokazali, da so kanabinoidi vsaj tako učinkoviti antiemetiki kot antagonisti dopaminskega receptorja D2, ki so se v tistem času veliko uporabljali kot antiemetiki. Danes se kot zdravilo proti slabosti in bruhanju zaradi kemoterapije uporabljata sintetična kanabinoida dronabinol in njegov analog nabilon.^[5] Mehanizem antiemetičnega delovanja ni poznan, vendar se kanabinoidi vežejo na opioidne receptorje v osrednjem živčevju in morda na ta način posredno zavira center za bruhanje.^[6] Kljub učinkovitosti ostaja uporaba kanabinoidov v medicinske namene omejena zaradi njihovih psihoaktivnih učinkov na osrednje živčevje, prizadenejo pa tudi srčnožilni sistem (tahikardija), dihala (bronhodilatacija), skeletno mišičje (mišična relaksacija) in prebavila (zmanjšana peristaltika).^[5]

Viri

1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=antiemetik%5B%5D, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 6. 1. 2013.
2. Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
3. Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 377–380.
4. Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 240–242.
5. Štempelj M., Ferjan I. Kanabinoidi – njihovo delovanje in učinki. Farmacevtski vestnik 2006; 57: 30–33.
6. Beers et al.: The Merck Mannual, 18th Ed., NJ 2006, str. 1168.