Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.[6]
(IUPAC) ime | |
---|---|
(RS)-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one | |
Klinički podaci | |
Identifikatori | |
CAS broj | 99614-02-5 |
ATC kod | A04AA01 |
PubChem[1][2] | 4595 |
DrugBank | APRD00481 |
ChemSpider[3] | 4434 |
Hemijski podaci | |
Formula | C18H19N3O1 [4][5] |
Mol. masa | 293.4 g/mol |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | ~60% |
Vezivanje za proteine plazme | 70%-76% |
Metabolizam | Hepatički (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) |
Poluvreme eliminacije | 5.7 sata |
Izlučivanje | Renalno |
Farmakoinformacioni podaci | |
Trudnoća | B1(AU) B(US) |
Pravni status | Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (SAD) |
Način primene | Oralno, rektalno, IV, IM |
Delovanje
Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa.[7] Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem.
Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.
Mehanizam
Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.[7]
Nuspojave
Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptični napadaj.[6]
Literatura
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.