Klenbuterol

Klenbuterol (Spiropent, Ventipulmin) je simpatomimetički amin koji lica sa poremećajima disanja koriste kao dekongestant^[6] i bronhodilatator. Lica sa hroničnim poremećajima disanja, poput astme,^[7] klenbuterol koriste kao bronhodilatator koji im olakšava disanje. Najčešće je dostupan kao hidrohloridna so klenbuterol hidrohlorid.^[8]

Klenbuterol

(IUPAC) ime
(RS)-1-(4-amino-3,5-dihlorofenil)-2-(tert-butilamino) etanol
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	37148-27-9
ATC kod	R03AC14 R03CC13 QG02CA91
PubChem[1][2]	2783
ChemSpider[3]	2681
UNII	XTZ6AXU7KN Y
KEGG[4]	D07713 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL49080 Y
Hemijski podaci
Formula	C12H18Cl2N2O
Mol. masa	277.19
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	89-98% oralno
Metabolizam	?
Poluvreme eliminacije	36-39 sati
Izlučivanje	?
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	? (UK)
Način primene	oralno

Dejstvo i doziranje

Klenbuterol je β2 agonist koji je po određenim strukturnim i farmakološkim svojstvima sličan adrenalinu i salbutamolu, mada je dejstvo klenbuterola kao psihostimulansa i termogeničkog leka jače i dugotrajnije. Klenbuterol dovodi do povećanja aerobnog kapaciteta, stimulacije centralnog nervnog sistema, kao i do povećanja krvnog pritiska i protoka kiseonika. Klenbuterol ubrzava metabolizam telesnih masti, istovremeno povećavajući bazalni metabolizam. Obično se koristi u dozama od 20-60 mcg dnevno.

Humana primena

Klenbuterol je u nekim zemljama odobren kao bronhodilatator za astmatičare (samo uz lekarski recept).

Upotreba kao sredstvo za poboljšanje performansi

Kao β2 simpatomimetik, klenbuterol je bio korišten kao supstanca za poboljšanje sportskih performansi. Postoje brojni primeri mogućih zloupotreba ovog leka. Neki od njih su:

• Španskom biciklisti Albertu Kontadoru je zabranjeno da učestvuje u profesionalnim biciklističkim takmičenjima tokom perioda od dve godine nakon pozitivnog testa za klenbuterol na Tur de Fransu 2010.^[9] NJemu je oduzeta titula Tur de Frans 2010. nakon što je nadmašio Andije Šleka za 39 sekundi, kao i titula Điro d'Italija 2011.^[10]. Međutim, CAS je utvrdio da Kontador nije koristio klenbuterol radi poboljašanja performanse, nego je verovatno test bio pozitivan uled kontaminacije hrane.^[11].
• Američka plivačica DŽesika Hardi je imala pozitivan test tokom SAD priprema jula 2008. Ona je odslužila jednogodišnju suspenziju, tvrdeći da je nesvesno konzumirala lek putem kontaminirane hrane.
• Poljski kanu sprinter Adam Seročinski je bio diskvalifikovan zbog upotrebe leka nakon što je završio četvrti u K-2 1000 m trci na Letnjim olimpijskim igrama 2008. u Pekingu.
• Juna 2011, u uzorcima krvi igrača Fudbalske reprezentacije Meksika je nađen klenbuterol, ali su oslobođeni optužbi nakon što su tvrdili da je klenbuterol unet putem kontaminacije hrane.