Hidrohlorotiazid

Hidrohlorotiazid (HCTZ, HCT, HZT) je diuretik i tiazidne klase koji deluje putem inhibicije sposobnosti bubrega da zadržavaju vodu. Time se redukuju zapremina krvi, umanjuje povratak krvi u srce i time srčani izlaz i smatra se da je putem drugih mehanizama ima sposobnost snižavanja perifernog vaskularnog otpora.^[7] Hidrohlorotiazid je diuretik koji pošteđuje kalcijum, tako da može da pomogne telu da izgubi suvišnu vodu bez gubitka kalcijuma.

Hidrohlorotiazid

(IUPAC) ime
6-hloro-1,1-diokso-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazin-7-sulfonamid
Klinički podaci
Robne marke	Apo-hydro, Aquazide h, Dichlotride
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a682571
Identifikatori
CAS broj	58-93-5
ATC kod	C03AA03
PubChem[1][2]	3639
DrugBank	DB00999
ChemSpider[3]	3513
UNII	0J48LPH2TH Y
KEGG[4]	D00340 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL435 Y
Hemijski podaci
Formula	C7H8ClN3O4S2
Mol. masa	297,74
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Varijabilno se apsorbuje iz GI trakta. Biodostupnost ~ 70%
Metabolizam	ne podleže znatnom metabolizmu[6]
Poluvreme eliminacije	5,6-14,8 h
Izlučivanje	>95% se izlučuje nepromenjeno urinom
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	Oralno (kapsule, tablete, oralni rastvor)

Delovanje

On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti s elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. Zbog smanjenja plazmatske zapremine povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma te gubitak kalijuma i vodonika. Nakon peroralne primene hidrohlorotiazida, diureza nastupa tokom 2 sata, dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati.

Primena

On se malo kad koristi samostalno, ali se zato vrlo često kombinuje s brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori, ATII inhibitori, beta-blokatori, a koristi se i u kombinaciji s diureticima koji štede kalijum (amilorid, triamteren). Naime, hidrohlorotiazid dovodi do povećanog gubitka kalijuma, pa stoga može izazvati opasnu hipokalemiju. Ali, u kombinaciji s diureticima koji pošteđuju kalijum, amiloridom i triamterenom takav učinak na koncentraciju kalijuma znatno se ublažava. Takođe, ACE inhibitori povećavaju serumski kalijum, pa kombinacija s hidrohlorotiazidom dovodi do uravnoteženja koncentracije kalijumovih jona u serumu. Njegova definisana dnevna doza iznosi 25 mg, ali u kombinacijama s drugim antihipertenzivnim lekovima dolazi u manjim dozama.

Nuspojave

Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida su slabost, hipotenzija, neravnoteža elektrolita, hipokalemija, hiperglikemija, hiperuricemija, impotencija, pankreatitis, vrtoglavica, zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, eritema multiforme te mišićni spazam.

Reference

1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
6. Beermann B, Groschinsky-Grind M, Rosén A. (1976). „Absorption, metabolism, and excretion of hydrochlorothiazide”. Clin Pharmacol Ther 19 (5 (Pt 1)): 531–7.
7. Duarte JD, Cooper-DeHoff RM (June 2010). „Mechanisms for blood pressure lowering and metabolic effects of thiazide and thiazide-like diuretics”. Expert Rev Cardiovasc Ther 8 (6): 793–802. DOI:10.1586/erc.10.27. PMC 2904515. PMID 20528637.

Povezano

• Benikar HCT
• Diovan HCT

Spoljašnje veze

• Informacije o leku
• Hidrohlorotiazid

Šablon:Diuretici