Pentazocin
From Wikipedia, the free encyclopedia
Pentazocin je sintetički prototipni mešoviti agonist-antagonist narkotični (opioid analgetik) lek iz benzomorfanskie klase opioida koji se koristi u lečenju umerenog do jakog bola. Pentazocin je u prodaji pod imenima kao što su Fortral, Talwin NX (sa μ-antagonistom naloksonom, izaziva povlačenje kod osoba zavisnih od opioida)[6], Talwin, Talwin PX (bez naloksona), Fortwin (laktatna ubrizgavajuća forma) i Talacen (sa acetaminofenom).[7] Ovoj jedinjenje može da postoji u obliku dva enantiomera: (+)-pentazocin i (-)-pentazocin. (-)-pentazocin je agonist κ opioidnog receptora, dok (+)-pentazocin nije, i umesto toga pokazuje desetostruko veći afinitet za σ receptor. Talwin PX je glavni oblik pentazocina u Kanadi, gde zakoni i regulacije zabranjuju dodavanje naloksona u formulaciju za ne-terapeutske svrhe. Srodni likovi su: fenazocin, dezocin, ciklazocin, salvinorin A i nekoliko hemikalija koje se koriste u istraživanjima centralnog nervnog sistema.
(IUPAC) ime | |
---|---|
(2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol or 2-dimethylallyl-5,9-dimethyl-2'-hydroxybenzomorphan | |
Klinički podaci | |
Identifikatori | |
CAS broj | 359-83-1 |
ATC kod | N02AD01 |
PubChem[1][2] | 441278 |
DrugBank | APRD01173 |
ChemSpider[3] | 390041 |
UNII | RP4A60D26L Y |
KEGG[4] | D00498 Y |
ChEMBL[5] | CHEMBL560 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C19H27NO |
Mol. masa | 285.424 g/mol |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | ~20% oralno |
Metabolizam | Hepatički |
Poluvreme eliminacije | 2 do 3 časa |
Izlučivanje | Renanol |
Farmakoinformacioni podaci | |
Trudnoća | ? |
Pravni status | |
Način primene | Oralno, udisanje, IV, IM |