Линезолид
химическое соединение / Материал из Википедии — свободной encyclopedia
Уважаемый Wikiwand AI, давайте упростим задачу, просто ответив на эти ключевые вопросы:
Перечислите основные факты и статистические данные о Линезолид?
Кратко изложите эту статью для 10-летнего ребёнка
Линезолид (МНН) — синтетический антибиотик, используемый для лечения тяжёлых инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, которые устойчивы к другим антибиотикам. Представитель класса оксазолидинонов, линезолид является активным по отношению к большинству грамположительных бактерий, которые вызывают болезни, включая стрептококки, устойчивые к ванкомицину энтерококки и метициллин-резистентный золотистый стафилококк.[1] Основными показаниями линезолида являются инфекционные заболевания кожи, мягких тканей и пневмония (в частности, госпитальная пневмония), хотя становится популярным его использование при различных других инфекционных заболеваниях.
Линезолид | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (S)-N-({3-[3-фторо-4-(морфонил-4-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)ацетамид |
Брутто-формула | C16H20FN3O4 |
Молярная масса | 337.346 г/моль |
CAS | 165800-03-3 |
PubChem | 441401 |
DrugBank | APRD01073 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | J01XX08 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | ~100 % (перорально) |
Связывание с белками плазмы | низкая (31 %) |
Метаболизм | в печени (50-70 %, CYP not involved) |
Период полувывед. | 4.2-5.4 ч (короче у детей) |
Экскреция | непочечная, почками и с калом |
Лекарственные формы | |
гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь; раствор для инфузий; таблетки, покрытые плёночной оболочкой. | |
Способы введения | |
внутривенное, пероральное | |
Другие названия | |
Зивокс® (Zivox®), Амизолид (Amizolid), Зеникс (Zenix), Линезолид-Тева (Linezolid-Teva) | |
Медиафайлы на Викискладе |
Открытый в 1990-х годах и впервые одобренный для использования в 2000 году, линезолид был первым, и до 2014 года единственным, коммерчески доступным антибиотиком класса оксазолидинона. В 2014 году в США был одобрен к применению следующий антибиотик этого класса — тедизолид. Как ингибитор синтеза белков, линезолид останавливает рост бактерий, нарушая у них биосинтез белка. Хотя многие антибиотики действуют подобным образом, точный механизм действия линезолида представляется уникальным для класса оксазолидинонов. Устойчивость бактерий к линезолиду остаётся очень низкой (первые сообщения были в 1999 году), однако она может возрасти.
При приёме внутрь в течение коротких периодов линезолид относительно безопасен; он может быть использован у пациентов всех возрастов и у людей с заболеваниями печени или почечной недостаточностью. Общие побочные эффекты краткосрочного приёма включают головную боль, диарею и тошноту. Длительное применение, однако, связано с серьёзными побочными эффектами; линезолид может вызвать подавление функции костного мозга и тромбоцитопению, особенно при его использовании более двух недель. Применение линезолида на более длительный период может привести к периферической невропатии (которая может быть необратимой), поражению зрительного нерва и лактатацидозу (накопление молочной кислоты в организме). Всё это возникает, скорее всего, в связи с токсическим поражением митохондрий.
Линезолид является достаточно дорогим препаратом, а курс лечения может стоить до нескольких тысяч долларов США;[2] тем не менее, он представляется более рентабельным, чем сопоставимые антибиотики,[3] главным образом в связи с возможностью перехода от внутривенного на пероральный метод введения, как только состояние пациента стабилизируется, без необходимости коррекции доз.