Remove ads
Мифепристо́н — синтетическое стероидное антипрогестагенное лекарственное средство, не обладающее гестагенной активностью.
| Мифепристон | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 17β-гидрокси-11β-(4-диметиламинофенил)- 17α-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-он |
| Брутто-формула | C29H35NO2 |
| Молярная масса | 429,60 г/моль |
| CAS | 84371-65-3 |
| PubChem | 55245 |
| DrugBank | APRD00432 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G03XB01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 69 % |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 18 часов |
| Экскреция | 90% с фекалиями, 10 % с мочой |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, субстанция-порошок | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| RU-486, Гинепристон, Гинестрил, Женале, Миропристон, Мифегин, Мифепрекс, Мифолиан, Пенкрофтон | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Мифепристон используется для прерывания нежелательной беременности, а также при неразвивающейся беременности на ранних сроках без хирургического вмешательства — медикаментозного аборта. Также применяется для индукции родов при доношенной беременности, в малых дозах — для посткоитальной (экстренной) контрацепции.
Мифепристон должен[источник?] поставляться только в лечебные медицинские учреждения.
Remove ads
 | Этот раздел не завершён. |
Мифепристон начал применяться для прерывания беременности с 1988 года в Китае и Франции[1]. В США мифепристон, выпускаемый под торговой маркой «Мифепрекс» (англ. Mifeprex) был зарегистрирован (разрешён FDA к применению) в 2000 году. В апреле 2019 года FDA разрешила к применению первый дженерик Мифепрекса, выпущенный GenBioPro, Inc. под названием «Мифепристон» (англ. Mifepristone)[2].
В 2005 году около 26 миллионов женщин использовали мифепристон с мизопростолом для прерывания беременности, как в медицинском учреждении, так и дома[1].
Remove ads
Фармакодинамика
Мифепристон блокирует прогестероновые рецепторы, повышает сократительную способность миометрия, стимулирует высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. Это способствует изгнанию плодного яйца из полости матки. Для усиления эффекта совместно с мифепристоном применяют простагландины[3].
Метаболизируется в печени путём деметилирования с образованием трёх метаболитов[3].
Фармакокинетика
Максимальная концентрация 1,98 мг/л препарата в крови после приёма 600 мг мифепристона достигается через полтора часа. Абсолютный биорезерв равен 69 %. В плазме крови мифепристон на 98 % связывается с плазматическими протеинами: альфа-гликопротеином и альбумином. 90 % выводится через кишечник, остальное — почками. Выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12−72 часами), затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. На 11 сутки в крови не обнаруживается[3].
В период лактации мифепристон может проникать в грудное молоко (если препарат принимает кормящая женщина)[3].
Remove ads
Эффективность и безопасность мифепристона подтверждена клиническими исследованиями. Во всех случаях применения препарата беременность была прервана, пациентки удовлетворены результатом в подавлящем большинстве случаев (от 72 до 99 % в разных исследованиях). Неудовлетворённость части пациенток вызвана побочными эффектами[4]. При использовании с соблюдением протокола применения препарат высокоэффективен и безопасен для прерывания беременности вплоть до 63 дня с её начала[5].
На 2009 год регуляторному органу США (FDA) было известно о 12 случаях смертей после медикаментозных абортов с применением комбинации аналога простагландина и мифепристона, 8 таких случаев — в самих США, из которых пять связаны с инфекциями, и один из этих пяти — с эктопической беременностью[6]. Две из восьми смертей точно не связаны с мифепристоном. Один случай ещё расследовался и вряд ли был связан с приёмом этого препарата. Четыре из пяти случаев инфекции были вызваны клостридией Сорделли (лат. Clostridium Sordellii), пятый — Clostridium perfringens, причём эта женщина занималась самолечением — самовольно ввела себе во влагалище 800 мкг мизопростола, что не было предусмотрено протоколом приёма препаратов, было прямым его нарушением[6].
Remove ads
- В дозе 600 мг в комбинации с простагландинами используется для медикаментозного аборта (искусственного прерывания беременности) на ранних сроках с эффективностью 98 %. (Для усиления эффекта применяют синтетический аналог простагладина мизопростол в дозе 400 мкг.)[3].
- В дозе 200 мг в комбинации с мизопростолом — для медикаментозного прерывания беременности на любом сроке (в РФ — только на ранних сроках) с эффективностью 98 %.
- В дозе 200 мг дважды — для индукции родов при доношенной беременности[3].
- В дозе 50 мг — для лечения миомы матки.
- В дозе 10 мг — для экстренной контрацепции с эффективностью 99 %.
Применение во время беременности ведёт к гибели плодного яйца, отторжению эндометрия и раскрытию шейки матки в течение 48 часов после приёма медикамента. По стандартной схеме после мифепристона пациентка принимает препарат простагландина через 36−48 часов, благодаря чему происходит сокращение матки и запускается механизм прерывания беременности. Мифепристон действует на протяжении всей беременности, однако применение препарата на более поздних сроках беременности (после 12 недель) возможно только по медицинским или социальным показаниям[3].
Приём препарата производится в присутствии врача, пациентка должна находиться под медицинским наблюдением не меньше 2 часов после приёма мифепристона. Через 8−14 дней необходимо пройти клиническое обследование, в том числе УЗИ матки, чтобы убедиться в полном изгнании плода. При отсутствии эффекта (неполный аборт, продолжающаяся беременность) на 14 день необходимо выполнить прерывание беременности другим методом (хирургический аборт, вакуум-аспирация, дилатация и кюретаж, дилатация и эвакуация)[3].
Показания
Прерывание маточной беременности. Подготовка и индукция родов при доношеной беременности[3].
Противопоказания
- Общие противопоказания
Недостаточность надпочечников, печени или почек; порфирия; длительный приём глюкокортикостероидов; анемия; кахексия; тяжёлая форма бронхиальной астмы; воспалительные заболевания половых органов; миома матки больших размеров; нарушения гемостаза и лечение коагулянтами; тяжёлая экстрагенитальная патология; курение в возрасте старше 35 лет[3].
- Противопоказания при прерывании беременности
Внематочная беременность; присутствие внутриматочного контрацептива в матке; противопоказания против применения мизопростола[3].
- Противопоказания при подготовке и индукции родов
Гестоз тяжёлой степени; преэклампсия и эклампсия; тяжёлые формы гемолитической болезни плода; кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии; недоношенная или переношенная беременность; предлежание плаценты, отслоение плаценты; противопоказания против естественных родов (аномальное положение плода и другие)[3].
Особые указания
Применяется с осторожностью в случае миомы матки, артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких[3].
Побочные действия
В результате применения мифепристона возможны серьёзные побочные эффекты и осложнения вплоть до смертельного исхода[3].
Список возможных побочных эффектов
- Ноющая боль внизу живота.
- Диспепсические явления в виде дискомфорта в области живота.
- Нарушение стула и перистальтики кишечника.
- Повышение температуры.
- Слабость.
- Сильная головная боль, головокружение, потеря сознания.
- Тошнота и рвота.
- Маточное кровотечение.
- Редкие случаи аллергических реакций: сыпь, крапивница.
- Осложнения:
- обильное маточное кровотечение (в 5 % случаев);
- воспаление матки и придатков;
- инфекция матки и мочевыводящих путей;
- эндометрит, вызванный Clostridium Sordellii в результате интравагинального введения простагладинов;
- сепсис.
Remove ads
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
Remove ads