Loading AI tools
синтетический противогрибковый препарат Из Википедии, свободной энциклопедии
Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Обычно препарат переносится хорошо, но в редких случаях возникают серьёзные побочные эффекты[1].
| Флуконазол | |
|---|---|
| Fluconazole | |
 | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол |
| Брутто-формула | C13H12F2N6O |
| Молярная масса | 306,271 г/моль |
| CAS | 86386-73-4 |
| PubChem | 3365 |
| DrugBank | APRD00327 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | D01AC15, J02AC01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ≥90 % |
| Связывание с белками плазмы | 11—12 % |
| Метаболизм | в печени (11 %) |
| Период полувывед. | 30 часов (от 20 до 50 часов) |
| Экскреция | почками (61—88 %) |
| Лекарственные формы | |
| капсулы, порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки | |
| Другие названия | |
| Флюконазол, Флуконорм, Цискан, Микофлюкан, Флукорал, Нофунг, Флукозан, Дифлюзол, Флукозид, Медофлюкон, Флунол, Микомакс, Проканазол, Фунзол, Дифлазон, Фунголон, Биннофлуназол, Дифлюкан, Лунизол, Микосист, Рофлузол, Флузол, Флюкостат, Форкан, Фуцис | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Флуконазол включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[2].
Температура плавления 139 °C, температура дегидратации 70—104 °C[3].
 | В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает её рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.
Фармакокинетика флуконазола одинаковая и при внутривенном инфузионном введении, и при пероральном приёме, причём суспензия в этом смысле эквивалентна таблеткам[1].
Препарат быстро и практически полностью всасывется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального приёма, биодоступность составляет больше 90 %, на абсорбцию флуконазола кислотность желудочного сока не влияет[1].
При лактации концентрация флуконазола в грудном молоке такая же, как и в плазме крови[1].
Флуконазол применяется при системных поражениях, вызванные грибами cryptococcus, при генерализованных, диссеминированных и локализованных кандидозах, при кандидемии, микозах, кокцидиоидомикозе и других заболеваниях, вызванных микроскопическими грибами[1].
Редкими побочными эффектами является гепатотоксичность, тошнота, диарея, метеоризм, гипербилирубинемия, повышение концентрации печёночных ферментов и другие[1].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
