Loading AI tools
химическое соединение Из Википедии, свободной энциклопедии
Капецитаби́н (син. кселода) — противоопухолевый препарат группы антиметаболитов, подгруппы антагонистов пиримидинов[1]. Является пролекарством 5-фторурацила (превращается в него в опухолевых клетках). Наиболее эффективен для лечения рака груди, яичников, желудочно-кишечной системы и колоректального рака. Применяется орально[2][3][4][5].
| Капецитабин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | пентил-1-(деокси-β-D-рибофуранозил)-5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-4-пиримидинкарбамат |
| Брутто-формула | C15H22FN3O6 |
| Молярная масса | 359,354 г/моль |
| CAS | 154361-50-9 |
| PubChem | 60953 |
| DrugBank | DB01101 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L01BC06 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | в печени до 5'-деокси-5-фторцитидина, доксифлуридина (неативен); в тканях новообразований до доксифлуридина и далее активного фторурацила |
| Период полувывед. | 38—45 мин |
| Экскреция | Почки — 96%, с фекалиями — 3 %. |
| Способы введения | |
| перорально | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде[3].
Капецитабин был разработан в качестве пролекарства фторурацила с целью улучшения переносимости этого лекарственного средства и увеличения концентраций фторурацила в тканях опухоли за счёт селективной доставки. Превращается во фторурацил под действием фермента тимидинфосфорилазы, концентрации которой в раковых клетках существенно выше по сравнению со здоровыми (за счет этого достигается большая концентрация активного вещества в клетках опухоли, например, для клеток коллатеральной опухоли концентрация фторурацила почти в 4 раза выше, чем у здоровых клеток[3]). Активное вещество является антиметаболитом пиримидина (ингибирует тимидилатсинтетазу), что определяет цитотоксичность препарата[3][2][6].
Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти количественно (биодоступность близка к 100%), максимальная концентрация в крови Cmax 3,9 мг/л достигается через 0,5—1,5 ч, период полувыведения T1/2 — 1,5—4 ч. Подвергается метаболизму в печени и опухолевых клетках. Выводится в основном почками[3][2].
После всасывания в кишечнике попадает в печень, где превращается в 5'-деокси-5-фторцитидин под действием карбоксилэстеразы и далее в доксифлуридин под действием цитидиндеаминазы; доксифлуридин в тканях новообразований превращается в активное вещество — 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы[1][3][5][6].
Препараты первой линии по рекомендациям FDA в терапии рака толстой кишки, молочной железы, яичников[3][5][2]. Также используется для лечения рака простаты. Меньший терапевтический эффект достигался при лечении карциномы почек и рака поджелудочной железы[3].
Орально. Примерная доза по данным FDA 1250 мг/м2, обычно принимают трехнедельными циклами[3][7].
Дозу уменьшают до 75 % у пациентов с клиренсом креатина[3]. С осторожностью для пациентов применяющих варфарин в качестве антикоагулянта[5].
Считается, что капецитабин обладает умеренной гепатотоксичностью, однако было показано, что в отдельных случаях приём препарата пожилыми пациентами вызывал существенные нарушения в работе печени и требовал мониторинга выработки её ферментов, характеризующих глубину такого воздействия[8]. При необходимости показано снижение дозировки для пожилых пациентов[4].
Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, сухость во рту, дислепсические явления, парастезия, отёки, слезотечение, пигментация кожи, анорексия, головокружение, дерматиты[3][4][2][6].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
