Loading AI tools
Из Википедии, свободной энциклопедии
Азоксимера бромид (торговая марка — «Полиоксидоний») — российское лекарственное средство и адъювант, водорастворимый катионный полимер[1][2].
| Азоксимера бромид | |
|---|---|
| Azoximeri bromidum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | сополимер N-окси-1,4-этиленпиперазина и (N-карбокси)-1,4-этиленпиперазиния бромида |
| Брутто-формула | [(C8H15BrN2)x(C6H12N20)y]n |
| Молярная масса | 60000−100000 |
| CAS | 892497-01-7 |
| DrugBank | DB15689 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | другие иммуностимуляторы |
| АТХ | L03AX |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 89 % |
| Метаболизм | неспецифический |
| Период полувывед. | 36,2 ч при ректальном и внутримышечном введении, 25,4 ч при внутривенном |
| Экскреция | преимущественно почками |
| Лекарственные формы | |
|
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения, ректальные суппозитории, таблетки |
|
| Другие названия | |
| Полиоксидоний | |
Эффективность полиоксидония не подтверждена независимыми клиническими исследованиями, соответствующими современным стандартам доказательной медицины: отсутствуют двойные слепые рандомизированные и плацебоконтролируемые исследования с достаточным количеством участников и публикации результатов в научных журналах с высоким импакт-фактором[3]. Американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не выдавало разрешение для лекарственного препарата азоксимера бромид.
Согласно сведениям из американской фармацевтической энциклопедии Drugs.Com[англ.], азоксимера бромид используется в России, Грузии[4] и в Словакии[5].
По мнению Карена Шаиняна, популярность полиоксидония в пределах бывшего Советского Союза при отсутствии доказательств эффективности препарата обусловлена существованием у него авторитетного покровителя[6]. Есть исследования с противоположными[уточнить] выводами[7].
Представляет собой сополимер N-оксида 1,4-этиленпиперазина и (N-карбоксиэтил)-1,4-этиленпиперазиния бромида[8].
По заявлению производителя, полиоксидоний обладает иммуностимулирующим, дезинтоксикационным, антиоксидантным, а также умеренным противовоспалительным действием[9].
Азоксимера бромид входит в перечень ЖНВЛП Минздрава РФ[10][11]. Используется в составе противогриппозной вакцины «Гриппол» (Гриппол Плюс, Гриппол Квадривалент)[12][13][14].
Полиоксидоний разработала группа учёных Института иммунологии Минздрава СССР[3][15]. В составе разработчиков (и в дальнейшем владельцев патента № 96/302/9, ФС 42-3906-00) Р. В. Петров (тогдашний директор института, ныне — главный научный сотрудник), P. M. Хаитов (директор института в 1988−2014), А. В. Некрасов, Р. И. Аттаулаханов, Н. Г. Пучкова, А. С. Иванова[15].
По мнению медицинского журналиста Карена Шаиняна, препарат «был разработан, проверен на эффективность, выпущен на рынок и активно рекламировался на разных конференциях одними и теми же людьми»[6]. А по словам бывшего сотрудника Института иммунологии Олега Васильева, его сослуживцы, пытавшиеся подвергнуть сомнению эффективность полиоксидония, поплатились за это научной карьерой[3].
Вещество в форме порошка имеет желтоватый цвет, растворим в воде, гигроскопичен. Молекулярная масса — 60—100 кДа[16]. Вкуса и запаха не имеет[9].
Согласно инструкции, препарат достигает максимальной концентрации в крови через 40 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения — 36−65 часов в зависимости от возраста. Кумулятивный эффект отсутствует. При парентеральном введении биодоступность препарата — более 90 %. Он распределяется по всем органам и тканям организма, проникает через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры[17]. Препарат выводится преимущественно почками, около 3 % — кишечником[17].
Азоксимера бромид преимущественно связывается с моноцитами и нейтрофилами, в меньшей степени — с В- и Т-лимфоцитами. Это приводит к производству внутри клетки перекиси водорода, а она, в свою очередь, активирует фактор NF-kB, регулирующий синтез цитокинов, ответственных за выживаемость клеток[18].
По сообщениям сотрудников Института иммунологии полиоксидоний способен «стимулировать антиинфекционную резистентность организма» и, вероятно, «существенно повышать функциональную активность клеток фагоцитарной системы», он «обладает способностью активировать кислородонезависимые механизмы бактерицидности лейкоцитов». В их экспериментах полиоксидоний в дозе 500 мкг/мл значимо повышал количество перекиси водорода в лейкоцитах и ускорял гибель бактерий в этих клетках[19][20].
Проведённых исследований недостаточно, чтобы однозначно утверждать об эффективности полиоксидония как самостоятельного препарата с позиции доказательной медицины[21]. Эффективность полиоксидония также трудно подтвердить из-за того, что его чаще всего применяют в комплексе с другими препаратами[3].
Азоксимера бромид, используемый как адъювант в вакцине, имеет низкую реактогенность (не вызывает какие-либо серьёзные побочные эффекты) у беременных во втором триместре, что продемонстрировано в клиническом исследовании[18].
Азоксимера бромид как адъювант и препарат исследовался более 60 раз[22].
Нидерландская консалтинговая биотехнологическая компания Fluconsult провела систематический обзор исследований вакцины против гриппа, содержащей сниженное количество гемагглютинина вируса гриппа (5 мкг на штамм против обычных 15 мкг) и полиоксидоний как адъювант. В обзор включены 30 исследований с 1993 по 2016 год с общим числом 11 459 вакцинированных людей возрастом от 6 месяцев до 99 лет, здоровых людей и пациентов с хроническими заболеваниями. Разброс числа участников исследований от 40 до 3500 человек, медианное значение — 160. Из 30 исследований 22 были рандомизированными, 7 — рандомизированными плацебоконтролируемыми. Эффективность вакцины оценивалась в 15 исследованиях, безопасность — в 29. Автор обзора пришёл к выводу, что полиоксидоний не повышает реактогенность вакцины против гриппа и позволяет втрое снизить дозу вирусного гемагглютинина при сохранении сопоставимой с вакцинами без адъюванта эффективности[13].
В инструкции к препарату указано, что полиоксидоний в форме таблеток назначается при лечении и профилактике острых и хронических респираторных заболеваний в стадии обострения и ремиссии у взрослых и детей от 3 лет (маленьким детям любой препарат в форме таблеток противопоказан). Полиоксидоний может быть использован как в составе комплексной терапии, так и в виде монотерапии. В первом случае таблетки рекомендуют при обострениях хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний ротоглотки, околоносовых пазух, верхних и нижних отделов дыхательных путей, внутреннего и среднего уха; при аллергические заболеваниях, осложнённых рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией (в том числе поллиноз, бронхиальная астма). В качестве самостоятельного препарата делается упор на профилактику следующих болезней: рецидивирующей герпетической инфекции назальной и лабиальной области; обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха; вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения или воздействия неблагоприятных факторов.
Азоксимера бромид, используемый как адъювант в вакцине исследовался на беременных во втором триместре и показал низкую реактогенность, то есть не вызвал какие-либо серьёзные побочные эффекты, например, повышение температуры тела или аллергическую реакцию[18], и потому разрешён к использованию[23]. При этом использование полиоксидония в качестве самостоятельного препарата в этой сфере пока недостаточно изучено, поэтому препарат не разрешён беременным.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
