Loading AI tools
Из Википедии, свободной энциклопедии
Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, применяется при астме, хронической обструктивной болезни легких, а также при заболеваниях носоглотки и уха и, в некоторых случаях, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. В качестве вспомогательного средства он применяется при многих других заболеваниях.
Будесонид | |
---|---|
Budesonide | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион |
Брутто-формула | C25H34O6 |
Молярная масса | 430.534 г/моль |
CAS | 51333-22-3 |
PubChem | 63006 |
DrugBank | APRD00442 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 100% (but large first pass effect) |
Связывание с белками плазмы | 85−90 % |
Метаболизм | ферментом CYP3A4 в печени |
Период полувывед. | 2,0−3,6 ч. |
Экскреция | Renal, Faecal |
Лекарственные формы | |
дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная суспензия для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, мазь для наружного применения, таблетки с модифицированным высвобождением, пена для ректального применения. | |
Другие названия | |
Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Кортимент, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид, Циклокапс, Eohilia | |
Медиафайлы на Викискладе |
Будесонид входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ[1] и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
Будесонид запатентован в Европе в 1973 году[2]. Применяется для лечения астмы с 1981 года[3].
На 2019 год ВОЗ рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с формотеролом[4], а также для лечения оториноларингологических заболеваний[5].
Порошок.[источник не указан 199 дней]
Будесонид является синтетическим прегнан-стероидом, негалогенированным глюкокортикоидом[6].
У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма[6].
Будесонид быстро всасывается[7]. При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие[6] (согласно инструкции — от 25 до 35 %[7], системная биодоступность составляет около 38 %[7].
При интраназальном введении около 20 % будесонида попадает в системный кровоток.[источник не указан 199 дней]
При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью, до 90 %, метаболизируется в печени с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1 % активности исходного препарата[6]. Метаболизирующий фермент — CYP3A4[7]. Биодоступность при этом составляет 10 % поступившего в желудок количества препарата.[источник не указан 199 дней]
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 15−45 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88 %.[источник не указан 199 дней]
Будесонид обладает высоким системным клиренсом — 1,2 литра в минуту[7].
T½ из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов. Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием[8].
Являясь глюкокортикостероидом, оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона[9].
Будесонид метаболизируется в печени при первом проходе[10].
Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления[9].
Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме[11].
У специалистов доказательной медицины вызывает опасение широкое применение будесонида у детей из-за того, что он нередко приводит к снижению скорости роста в пубертатном периоде, разница в росте составляет в среднем 1 см в год и более[12].
Будесонид эффективен для индукции ремиссии при язвенном колите, при этом побочные действия препарата мало отличаются от плацебо[10].
Будесонид эффективен для индукции ремиссии при болезни Крона[13].
Будесонид неэффективен для поддержания ремиссии болезни Крона[14].
При хронической обструктивной болезни лёгких терапия будесонидом может приводить к пневмонии, это серьёзный побочный эффект препарата, присущий кортикостероидам. При этом пневмония у принимающих будесонид больных развивается реже, чем у другого подобного препарата флутиказона. В любом случае терапия будесонидом не увеличивает риск смерти пациента (как и в случае флутиказона)[15].
Будесонид применяется ингаляционно, интраназально, перорально и ректально[16].
Основное его применение — больные бронхиальной астмой, в том числе дети, и больные хронической обструктивной болезнью лёгких, при этом используется ингаляционный метод введения лекарства[16].
Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита[17], сенной лихорадки и полипов в носу[16].
Перорально будесонид применяется для индукции ремиссии при болезни Крона. При лечении болезни Крона он лучше плацебо, но намного менее эффективен стандартного лечения кортикостероидами. Однако у будесонида намного меньше выражены побочные эффекты, и он применяется в терапии болезни Крона в тех случаях, когда препараты первой линии дают неприемлимые побочные эффекты[13]
При аутоиммунных гепатитах будесонид применяется также перорально[16].
Будесонид применяется для индукции ремиссии при язвенном колите[10][16] — перорально[10] или ректально[16].
Информация в этом разделе устарела. |
После того, как исследовательская группа Оксфордского университета в ходе исследования с участием 1700 пациентов обнаружила, что будесонид может принести пользу многим людям старше 50 лет с симптомами COVID-19, с 12 апреля 2021 года он был разрешён Национальной службой здравоохранения Великобритании для применения в индивидуальном порядке врачами общей практики при лечении COVID-19[18][19].
Ингаляционный будесонид является частью рекомендованного лечения легких случаев ковида в Индии с апреля 2021 года[20][21].
В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.