Формотерол

Формотерол — селективный агонист β-адренорецепторов, бронхолитик, применяемый для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в виде ингаляций.

Формотерол
Formoterol
Химическое соединение
ИЮПАК	rac-(R,R)-N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide
Брутто-формула	C19H24N2O4
Молярная масса	344.405 г/моль
CAS	73573-87-2
PubChem	CID 3083544
DrugBank	DB00983
Состав
Классификация
АТХ	R03AC02, R03CC02
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	61—64 %
Метаболизм	Глюкуронирование (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15) и О-диметилирование (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2A6)
Период полувывед.	10 часов
Экскреция	около 2/3 - почки, около 1/3 - кишечник
Лекарственные формы
капсулы с порошком для ингаляций, дозированный аэрозольный ингалятор, дозированный порошковый ингалятор
Другие названия
Формотерол, Оксис Турбухалер, Форадил, Форалес
Медиафайлы на Викискладе

Формотерол входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов^[1].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будучи селективным агонистом β2-адренорецепторов, формотерол вызывает расширение бронхов у пациентов с обратимой обструкцией. Действие препарата наступает в течение 1 −3 минут и длится до полусуток. Влияние на сердечно-сосудистую систему — минимальное и отмечается в редких случаях. Помимо этого формотерол препятствует высвобождению гистамина и лейкотриенов из тучных клеток, что обусловливает его противовоспалительные свойства.^[2]

Фармакокинетика

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день.^[2]

После ингаляции препарат достаточно быстро всасывается со слизистых бронхов и попадает в плазму крови, максимальная концентрация в которой достигается через 5 минут после применения. Связывание с белками плазмы составляет 61—64 %, из которых на альбумин приходится 34 %. Насыщение мест связывания при терапевтических дозах не достигается.^[2]

Применение

Бронхиальная астма (в дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам — лечение и профилактика нарушений бронхиальной проводимости, а также профилактика бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой и холодным воздухом), хроническая обструктивная болезнь легких (профилактика и лечение нарушений бронхиальной проводимости при бронхиальной обструкции (обратимой и необратимой), хроническом бронхите, эмфиземе легких).^[2]

В настоящее время без сочетания с ингаляционными глюкокортикостероидами, формотерол и другие бета-2 агонисты длительного действия (ДДБА), экспертами FDA предложено исключить из протокола лечения астмы в связи с с серьезными нежелательными реакциями^[3], в том числе повышенной смертности от астмы.^[4]

Противопоказания

Формотерол противопоказан при лактации, детям до 6 — 18 лет (в зависимости от формы выпуска), повышенной чувствительности к компонентам препарата.^[2]

Эффективность и безопасность

При лечении формотеролом ХОБЛ в 2 раза увеличивается риск смерти в случае респираторных инфекций^[5].

Побочные эффекты

Самые частые побочные эффекты характерны в целом для класса бета-2 адреномиметиков — тремор и ощущение сердцебиения, чаще всего легкие и исчезающие в течение нескольких дней лечения.

Другие частые побочные эффекты — головная боль (проходит за 1-2 недели лечения) и кашель.^[2]

Использование в комбинированных лекарственных препаратах

Формотерол имеется в комбинациях с будесонидом или беклометазоном, и гликопиррония бромидом (в том числе в тройных комбинациях), а также с аклидиния бромидом.