Xaliproden

Xaliproden (cu nume de cod SR57746) este un medicament care acționează ca agonist pentru 5HT_1A^[7]. Are efecte neurotrofice și neuroprotectoare in vitro^[8][9] și a fost propus pentru utilizarea în tratamentul mai multor boli neurodegenerative, inclusiv scleroza laterală amiotrofică (SLA)^[10] și boala Alzheimer^[11].

Xaliproden
Identificare
Număr CAS	135354-02-8[1][2]
PubChem	128919[3]
DrugBank	DB06393
ChemSpider	114237[4]
UNII	V8QL94KNQO[5]
KEGG	D06327[2]
ChEMBL	CHEMBL1512580[6]
Cod ATC	N07XX03
SMILES	C1CN(CC=C1C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)CCC3=CC4=CC=CC=C4C=C3[3]
InChI	InChI=InChI=1S/C24H22F3N/c25-24(26,27)23-7-3-6-22(17-23)20-11-14-28(15-12-20)13-10-18-8-9-19-4-1-2-5-21(19)16-18/h1-9,11,16-17H,10,12-15H2[3]
Date chimice
Formulă	C₂₄H₂₂F₃N[3]
Masă molară	381,170434 u.a.m.[3]
Modifică date / text

Dezvoltarea xaliprodenului pentru aceste două boli fost întreruptă în 2007, în urma analizei datelor obținute din faza III a trialului clinic. În timp ce medicamentul a arătat un efect asupra volumului hipocampusului (sugerând probabil o încetinire a pierderii de celule), nu au existat suficiente dovezi pentru eficacitatea sa în combaterea declinul cognitiv produsă de boala Alzheimer. În mod similar, în timp ce unii indicatori arătau eficacitate în cazul SLA, beneficiul global mediu nu a fost statistic semnificativ atunci când au fost combinate rezultatele din mai multe studii clinice de fază III. Xaliproden este încă în curs de investigare pentru tratamentul neuropatiei periferice indusă de chimioterapie^[12][13].

Note

1. CAS Common Chemistry, accesat în 9 aprilie 2021
2. xaliproden (în engleză), ChEBI, accesat în 6 octombrie 2016
3. „xaliproden”, Xaliproden (în engleză), PubChem, accesat în 6 octombrie 2016
4. Xaliproden (în engleză), ChemSpider, accesat în 6 octombrie 2016
5. XALIPRODEN (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în 6 octombrie 2016
6. XALIPRODEN (în engleză), ChEMBL, accesat în 6 octombrie 2016
7. Appert-Collin, A; Duong, FH; Passilly Degrace, P; Warter, JM; Poindron, P; Gies, JP (2005). „MAPK activation via 5-hydroxytryptamine 1A receptor is involved in the neuroprotective effects of xaliproden”. International Journal of Immunopathology and Pharmacology. 18 (1): 21–31. PMID 15698508.
8. Labie, C; Lafon, C; Marmouget, C; Saubusse, P; Fournier, J; Keane, PE; Le Fur, G; Soubrié, P (1999). „Effect of the neuroprotective compound SR57746A on nerve growth factor synthesis in cultured astrocytes from neonatal rat cortex”. British Journal of Pharmacology. 127 (1): 139–44. doi:10.1038/sj.bjp.0702545. PMC 1566010 . PMID 10369466.
9. Duong, FH; Warter, JM; Poindron, P; Passilly, P (1999). „Effect of the nonpeptide neurotrophic compound SR 57746A on the phenotypic survival of purified mouse motoneurons”. British Journal of Pharmacology. 128 (7): 1385–92. doi:10.1038/sj.bjp.0702910. PMC 1571767 . PMID 10602316.
10. Meininger, V; Bensimon, G; Bradley, WR; Brooks, B; Douillet, P; Eisen, AA; Lacomblez, L; Leigh, PN; Robberecht, W (2004). „Efficacy and safety of xaliproden in amyotrophic lateral sclerosis: results of two phase III trials”. Amyotrophic Lateral Sclerosis and Other Motor Neuron Disorders. 5 (2): 107–17. doi:10.1080/14660820410019602. PMID 15204012.
11. „Magnetic resonance imaging of the neuroprotective effect of xaliproden in rats”. Invest Radiol. 37 (6): 321–7. 2002. doi:10.1097/00004424-200206000-00003. PMID 12021588.
12. Susman, E (2006). „Xaliproden lessens oxaliplatin-mediated neuropathy”. The Lancet Oncology. 7 (4): 288. doi:10.1016/S1470-2045(06)70639-8. PMID 16598880.
13. Wolf, S; Barton, D; Kottschade, L; Grothey, A; Loprinzi, C (2008). „Chemotherapy-induced peripheral neuropathy: prevention and treatment strategies”. European Journal of Cancer. 44 (11): 1507–15. doi:10.1016/j.ejca.2008.04.018. PMID 18571399.