Sulfoniluree

Derivații de sulfoniluree alcătuiesc o clasă de medicamente antidiabetice, fiind utilizate în tratamentul diabetului zaharat de tipul 2. Aceștia acționează crescând eliberarea de insulină de la nivelul celulelor beta din pancreas.^[1] De asemenea, unii derivați de sulfoniluree sunt utilizați ca ierbicide, deoarece interferă cu biosinteza unor aminoacizi în plante.^[2]

Sulfoniluree
Structura generală a unui derivat de sulfoniluree
Identificare
Cod ATC	A10BB
Modifică date / text

Antidiabetice

Structura chimică a gliclazidei

Principalele antidiabetice de tip sulfoniluree sunt:

• Prima generație: acetohexamidă, carbutamidă, clorpropamidă, gliciclamidă (tolciclamidă), metahexamidă, tolazamidă și tolbutamidă.
• A doua generație: glibenclamidă (gliburidă), glibornuridă, gliclazidă,^[3] glipizidă, gliquidonă, glisoxepidă și gliclopiramidă.
• A treia generație: glimepiridă, deși este adesea considerat de generația a doua.^[4][5]

Sunt derivați de aril-sulfonamide. Ca reacție adversă, pot induce hipoglicemie.

Mecanism de acțiune

Toți derivații de sulfoniluree se leagă și închid canalele ionice de K⁺, cu scăderea efluxului de potasiu din celulă. Depolarizarea duce la deschiderea canalelor de Ca²⁺ voltaj-dependente și creșterea nivelelor intracelulare de calciu, ceea ce va duce la creșterea secreției celulare de insulină și eliberarea acesteia în afara celulei.^[6]

Mecanismul de acțiune hipogliemiant al derivaților de sulfoniluree

Note

1. Seino S (august 2012). „Cell signalling in insulin secretion: the molecular targets of ATP, cAMP and sulfonylurea”. Diabetologia. 55 (8): 2096–108. doi:10.1007/s00125-012-2562-9. PMID 22555472.
2. Duggleby RG, McCourt JA, Guddat LW (2008). „Structure and mechanism of inhibition of plant acetohydroxyacid synthase”. Plant Physiology and Biochemistry : PPB. 46 (3): 309–24. doi:10.1016/j.plaphy.2007.12.004. PMID 18234503.
3. Karmoker, J.R.; Priya, R.J.; Sarkar, S.; Islam, S. (2017). „Comparative in vitro equivalence evaluation of some local Gliclazide brands of Bangladesh” (PDF). The Pharma Innovation Journal. 6: 152–157. Accesat în 15 mai 2017.
4. Triplitt CL, Reasner CA (2011). „Chapter 83: diabetes mellitus”. În DiPiro JT, Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM. Pharmacotherapy: a pathophysiologic approach (ed. 8th). New York, NY: McGraw-Hill. p. 1274. ISBN 978-0-07-170354-3.
5. Davidson J (2000). Clinical diabetes mellitus: a problem-oriented approach. Stuttgart: Thieme. p. 422. ISBN 978-0-86577-840-5.
6. Proks P, Reimann F, Green N, Gribble F, Ashcroft F (2002). „Sulfonylurea stimulation of insulin secretion”. Diabetes. 51 (Suppl 3): S368–76. doi:10.2337/diabetes.51.2007.S368 . PMID 12475777.

Vezi și

• Biguanidă
• Meglitinidă
• Incretinomimetic