compus chimic From Wikipedia, the free encyclopedia
Quetiapina, vândută sub numele de marcă Seroquel, printre altele, este un antipsihotic atipic utilizat pentru tratamentul schizofreniei, tulburării bipolare și tulburării depresive majore[9][10]. Este, de asemenea, utilizat ca ajutor pentru somn datorită efectului sedativ, dar această utilizare nu este recomandată[11]. Este administrat oral[9].
| Quetiapină | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 111974-69-7[1][2]  |
| PubChem | 5002[3] |
| DrugBank | DB01224 |
| ChemSpider | 4827[4] |
| UNII | BGL0JSY5SI[2] |
| KEGG | C07397[5] |
| ChEMBL | CHEMBL716[6] |
| Cod ATC | N05AH04[7] |
| SMILES | |
| InChI | InChI=InChI=1S/C21H25N3O2S/c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24(12-10-23)21-17-5-1-3-7-19(17)27-20-8-4-2-6-18(20)22-21/h1-8,25H,9-16H2[3] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₂₁H₂₅N₃O₂S[3] |
| Masă molară | 383,166748 u.a.m.[8] |
Modifică date / text  | |
Efecte secundare comune includ somnolență, constipație, creștere în greutate și gura uscată[9]. Alte efecte secundare includ tensiune arterială scăzută în picioare, convulsii, erecție prelungită, hiperglicemie, diskinezie tardivă și sindrom neuroleptic malign[9]. La persoanele în vârstă care suferă de demență, utilizarea sa crește riscul de deces[9]. Utilizarea în al treilea trimestru de sarcină poate duce la o tulburare a mișcării pentru copil pentru un timp după naștere[9]. Se crede că quetiapina funcționează prin blocarea unui număr de receptori, inclusiv cei ai serotoninei și dopaminei[9].
Quetiapina a fost creată în 1985 și aprobată pentru uz medical în Statele Unite în 1997[9][12]. Este disponibilă ca medicament generic[13]. În Statele Unite, costul en-gros este de aproximativ US$12 pe lună în 2017[14]. În Regatul Unit, o lună de aprovizionare costă NHS aproximativ GB£60 în 2017[13]. În 2016, a fost al 86-lea cel mai prescris medicament din Statele Unite, cu peste 8 milioane de rețete[15].
Quetiapina este utilizată în principal pentru a trata schizofrenia sau tulburarea bipolară[16]. Quitapina tratează simptomele atât pozitive, cât și negative ale schizofreniei[17].
În 2013, un studiu comparativ a 15 antipsihotice folosite în tratarea schizofreniei, quetiapina a rezultat în eficacitate standard. A fost cu 13-16% mai eficientă decât ziprasidonă, clorpromazină, și asenapină și aproximativ la fel de eficientă ca haloperidol și aripiprazol[18].
O analiză Cochrane care a comparat quetiapina cu alte antipsihotice atipice a concluzionat provizoriu că aceasta poate fi mai puțin eficace decât olanzapina și risperidona, produce mai puține efecte secundare legate de mișcare decât paliperidona, aripiprazolul, ziprasidona, risperidona și olanzapina și duce la creștere în greutate similar cu risperidona, clozapina și aripiprazol. Autorii au ajuns la concluzia că este comparabilă cu antipsihoticele de primă generație cu privire la tentative de sinucidere, sinucidere, moarte, prelungirea intervalului QTc, tensiune arterială scăzută, tahicardie, sedare, ginecomastie, galactoree, neregularități menstruale și în numărul de celule albe din sânge[19].
La cei cu tulburare bipolară, quetiapina este utilizată pentru a trata episoadele depresive, episoadele maniacale acute asociate cu tulburarea bipolară I (fie ca monoterapie sau terapie adjuvantă pentru litiu, valproat sau lamotrigină) și continuarea tratamentului tulburării bipolare I (ca terapie adjuvantă pentru litiu sau divalproex).
Quetiapina nu scade agitația în rândul persoanelor cu Alzheimer. Quetiapina înrăutățește funcționarea intelectuală la persoanele în vârstă cu demență și, prin urmare, nu este recomandată[20].
Quetiapina este eficace în monoterapie,[10] dar este adesea utilizată în asociere cu alte antidepresive pentru tratamentul tulburării depresive majore (TMD).[10][21] În România, ANMDM recomandă utilizarea sa ca adjuvant al episoadelor depresive majore la pacienții cu tulburare depresivă majoră, care nu au răspuns optim la monoterapia cu antidepresiv.[22] Principalul său dezavantaj este că poate produce somnolență.[10]
Surse de listele de incidență:[23][24][25][26]
Quetiapina trebuie întreruptă treptat, în urma unei analize atente a medicului, pentru a evita simptomele de sevraj sau recidivă.
Expunerea placentei este cea mai redusă pentru quetiapină comparativ cu alte antipsihotice atipice[25]. Dovezile sunt insuficiente pentru a exclude orice risc pentru făt, dar datele disponibile sugerează că este puțin probabil să rezulte malformații fetale majore[26]. Medicamentul este secretat în laptele matern și, prin urmare, mamele care sunt tratate cu quetiapină sunt sfătuite să nu alăpteze[26].
Cele mai multe cazuri de supradoză acută rezultă în doar sedare, hipotensiune arterială și tahicardie, deși se întâmplă ca la adulți să survină și aritmii cardiace, comă și deces. Concentrațiile de quediapină din ser sau plasmă sunt de obicei de 1-10 mg/L în cazul supraviețuitorilor supradozei, în timp ce nivelurile sanguine post-mortem sunt de 10-25 mg/L în cazurile fatale[28]. Nivelurile non-toxice în analize de sânge post-mortem pot ajunge până la 0,8 mg/kg, dar pot începe de la 0,35 mg/kg[29][30].
Quetiapina este un compus tetraciclic și este similară din punct de vedere structural de clozapină, olanzapină, loxapină și alte tetraciclice antipsihotice.
Sinteza de quetiapină începe cu o dibenzotiazepinonă. Lactama este întâi tratată cu clorură de fosforil pentru a produce o dibenzotiazepină. O substituție nucleofilă este folosită apoi pentru a introduce catena laterală[31].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
