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composto químico Da Wikipédia, a enciclopédia livre
Tamoxifeno é um modulador seletivo do receptor de estrógeno oral. Na mama, é um antagonista do receptor de estrogénio. Em outros tecidos, como o endométrio, é agonista do receptor de estrogénio. Por conta desta atividade variável, o tamoxifeno é considerado um modulador seletivo do receptor de estrogénio.
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Nome IUPAC (sistemática) | |
(Z)-2-[4-(1,2-difenilbut-1-enil)fenoxi]-N,N-dimetil-etanamina | |
Identificadores | |
CAS | 10540-29-1 |
ATC | L02BA01 |
PubChem | 5376 |
DrugBank | APRD00123 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C26H29NO |
Massa molar | 371.515 g/mol 563.638 g/mol (sal citrato) |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | ? |
Metabolismo | Hepático (CYP3A4, 2C9 e 2D6) |
Meia-vida | 5-7 dias |
Excreção | Fecal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral |
DL50 | ? |
O medicamento é utilizado no tratamento do cancro da mama. É utilizado no tratamento do cancro da mama em estágios iniciais ou avançados em mulheres pré ou pós-menopáusicas com tumores da mama sensíveis a tratamento hormonal. É atualmente o tratamento mais vendido para este tipo de cancro, tendo sido aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) e Agência Europeia de Medicamentos (EMA) para a redução da sua incidência em mulheres com alto risco de desenvolvimento da doença.
Um relatório de 2009 da Agência AHRQ (Agency for Healthcare Research and Quality), do Departamento de Saúde e Serviços Humanos, do governo dos EUA, chama a atenção para os efeitos colaterais do tamoxifeno, raloxifeno e tibolona, usados no tratamento de cancro da mama. O tamoxifeno aumenta o risco de cancro endometrial, histerectomias (excisão do útero), e de cataratas em comparação com outras drogas. Tamoxifeno e raloxifeno aumentam o risco de coágulos de sangue. A tibolona acarreta um risco aumentado de acidente vascular cerebral. [1]. Raloxifeno e tamoxifeno estão associados a um aumento do risco para tromboembolismo venoso de cerca de, três e sete vezes, respectivamente. [2]