Pinazepam

Pinazepam (comercializado sob as marcas Domar e Duna) é um medicamento benzodiazepínico.^[1] Possui propriedades ansiolíticas, anticonvulsivantes, sedativas e relaxantes musculoesqueléticas .

Pinazepam
Nomes
Nome IUPAC	7-chloro-5-phenyl-1-prop-2-yn-1-yl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Pinazepam Identificadores Número CAS 52463-83-9 PubChem 40391 ChemSpider 36899 Código ATC N05BA14 SMILES   Clc3cc\1c(N(C(=O)C/N=C/1c2ccccc2)CC#C)cc3
Pinazepam Propriedades Fórmula química C18H13ClN2O Massa molar 308.756 g mol-1
Pinazepam Farmacologia Via(s) de administração Oral Metabolismo Hepático Excreção ​​Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

O pinazepam e seu metabólito N-desmetildiazepam são transferidos para o feto em desenvolvimento no útero, mas o nível plasmático do medicamento na mãe costuma ser significativamente mais alto do que no feto.^[2]

O pinazepam difere de outros benzodiazepínicos por ter um grupo propargil na posição N-1 da estrutura dos benzodiazepínicos. É menos tóxico do que o diazepam e, em estudos com animais, parece produzir propriedades ansiolíticas e anti-agitação com propriedades hipnóticas limitadas e pouco prejuízo da coordenação motora. O pinazepam é rapidamente absorvido após administração oral. Os principais metabólitos ativos do pinazepam são depropargilpinazepam ( N- desmetildiazepam, nordazepam) e oxazepam. Em humanos, o pinazepam atua como um agente ansiolítico puro, uma vez que não possui em grau significativo as outras características farmacológicas dos benzodiazepínicos. Sua falta de efeitos prejudiciais à memória, motores e hipnóticos torna o fármaco mais apropriado do que outros benzodiazepínicos para uso diurno.^[3][4][5] A meia-vida de eliminação é mais longa em idosos.^[6]

Ver também

• Lista de benzodiazepinas

Referências

1. Schütz H, Holland EM, Kazemian-Erdmann F, Schölermann K. «[Screening of the new benzodiazepine derivative, pinazepan, and its major metabolites]». Arzneimittel-Forschung. 38: 1372–5. PMID 3146986 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
2. 6 (1984). «Placental transfer of pinazepam and its metabolite N-desmethyldiazepam in women at term». European Journal of Clinical Pharmacology. 27: 307–10. PMID 6150857. doi:10.1007/BF00542165 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
3. Janbroers JM (1984). «Pinazepam: review of pharmacological properties and therapeutic efficacy». Clinical Therapeutics. 6: 434–50. PMID 6147192 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
4. Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1983). «Pharmacokinetics of pinazepam in healthy volunteers». International Journal of Clinical Pharmacology Research. 3: 331–7. PMID 6147314 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
5. Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1982). «Pinazepam: a precursor of N-desmethyldiazepam». European Journal of Clinical Pharmacology. 22: 225–8. PMID 6809477. doi:10.1007/BF00545219 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
6. Pacifici GM, Cuoci L, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R. «Elimination kinetics of desmethyldiazepam in two young and two elderly subjects». European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 7: 69–72. PMID 6802645. doi:10.1007/bf03189546 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)

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