Losartan

Losartan ou Losartana é um medicamento da classe dos antagonistas dos receptores da angiotensina (ARAs). Sua principal indicação é para tratamento de hipertensão arterial. É atualmente comercializado por várias empresas, tendo sido inicialmente desenvolvido pela Merck Sharp & Dohme, e comercializado sob o nome Cozaar. O losartan foi o primeiro ARA a ser disponibilizado no mercado.

Losartan
Nomes
Nome IUPAC	(2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol
Losartan Identificadores Número CAS 114798-26-4 PubChem 3961 DrugBank APRD00052 Código ATC C09CA01 DCB n° 05431 Primeiro nome comercial ou de referência Cozaar (12,5 mg, 50 mg e 100 mg)
Losartan Propriedades Fórmula química C22H23ClN6O Massa molar 422.905 g mol-1
Losartan Farmacologia Biodisponibilidade 25–35% Via(s) de administração via oral Metabolismo hepático Meia-vida biológica 1,5–2 horas Excreção renal e biliar
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Indicações

A principal indicação do Losartan, tal como dos outros ARAs, é no tratamento da hipertensão. De acordo com recomendações recentes,^[1] são fármacos de primeira linha em pacientes com menos de 55 anos em que os IECAs não sejam indicados.

Também pode ser usado para o tratamento da insuficiência renal diabética, um sub-tipo de insuficiência renal crônica.

Encontram-se comercializadas preparações que incluem a associação do losartan a outro fármaco anti-hipertensivo, em particular com diuréticos como a hidroclorotiazida.

Efeitos Colaterais

O losartan é em geral bem tolerado, embora possam ocorrer:

• Cefaleia
• Sonolência
• Tontura
• Astenia
• Dores musculares
• Hipercaliemia

Interações

O risco de hipercaliemia que acompanha o uso do losartan é agravado pelo uso concomitante de fármacos que condicionem poupança de potássio, ou de suplementos de potássio. Os valores séricos de potássio e creatinina devem em especial ser monitorizados em pacientes com insuficiência renal.

A utilização de AINEs em conjunto com o losartan reduz o efeito anti-hipertensor deste, e pode favorecer a ocorrência de insuficiência renal aguda.

Contra-indicações

A utilização deste fármaco durante a gravidez deve ser evitada, assim como durante o aleitamento.

Outras situações em que a utilização de losartan é contra-indicada incluem pacientes com:

• Depleção de volume.
• Cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva
• Estenose aórtica
• Estenose mitral
• Estenose da artéria renal
• Insuficiência renal

Farmacodinâmica

Ver artigo principal: Antagonista do receptor da angiotensina

O losartan atua bloqueando os receptores AT1 da angiotensina II. Seus efeitos serão: Primeiro, vasodilatação direta; E segundo, impedindo o aumento da produção de Aldosterona pelas glândulas supra-renais, que então não haverá a retenção de sódio e água, evitando assim a hipervolemia e, consequentemente, a hipertensão arterial.

Referências

1. Hypertension: management of hypertension in adults in primary care, National Institute for Health and Clinical Excellence, 2006.