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Doxazosina é um alfa bloqueador usado para tratar hipertensão arterial e hiperplasia prostática benigna. É derivado da quinazolina comercializado pela Pfizer sob o nome de Carduran.
| Doxazosina Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
 | |
-Doxazosin_Structural_Formulae.png) | |
| Nome IUPAC | (RS)-[4-(4-amino-6,7-dimethoxy- quinazolin-2-yl) piperazin-1-yl]- (2,5-dioxabicyclo[4.4.0] deca-6,8,10-trien-4-yl) methanone (RS)-2-{4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazin-1-yl}-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine |
| Identificadores | |
| Número CAS | ,(doxazolina) 77883-43-3 (metanossulfonato de doxazosina) |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00474 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | C02 |
| SMILES |
|
| Propriedades | |
| Fórmula química | C23H25N5O5 |
| Massa molar | 451.45 g mol-1 |
| Ponto de fusão |
289-290 °C (cloridrato de doxazosina) [1] |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 65% |
| Via(s) de administração | oral |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida biológica | 22 horas |
| Ligação plasmática | 98% |
| Classificação legal |
|
| Riscos associados | |
| LD50 | > 1000 mg·kg-1 (rato, per os) [2] > 1000 mg·kg-1 (camundongo, per os) [2] |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Disponível em comprimidos de 1, 2 ou 4 mg, geralmente tomado uma vez ao dia. É absorvida 15% melhor sem alimento. A Dose máxima é 16 mg. A Doxazosina é bem absorvida com picos sanguíneos em torno de 2 horas. A biodisponibilidade é de cerca de 65%. A meia-vida é de 22h, eliminado principalmente nas fezes e menos de 5% são excretados como fármaco inalterado.[3]
É um bloqueador do receptor alfa-1 adrenérgico que inibe a ligação de norepinefrina aos alfa receptores no sistema nervoso autônomo. Seus principais efeitos são o relaxamento do tônus do músculo liso vascular (vasodilatação), o que diminui a resistência vascular periférica, levando a uma diminuição da pressão sanguínea e o relaxamento da bexiga e da próstata, facilitando a micção.[4]
Tem como principais efeitos colaterais a possibilidade de causar hipotensão postural(tontura ao levantar), desmaio, sonolência, cansaço, palpitações e dor de cabeça.
- The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 581, ISBN 978-0-911910-00-1.
- Thieme Chemistry, ed. (2009). RÖMPP Online - Version 3.4. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG
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