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composto químico Da Wikipédia, a enciclopédia livre
Dantrolene sódico é um relaxante muscular que age através da abolição de acoplamento excitação-contração nas células musculares, provavelmente por ação do receptor de rianodina. É o único tratamento específico e eficaz para a hipertermia maligna, um distúrbio raro que ameaça a vida desencadeada por anestesia geral. É também usado no tratamento da síndrome neuroléptica maligna, espasticidade muscular (por exemplo, após acidentes vasculares cerebrais, em paraplegia, paralisia cerebral ou pacientes com esclerose múltipla), intoxicação de 3,4-metilenodioximetanfetamina ("ecstasy"), síndrome da serotonina, e envenenamento de 2,4-Dinitrofenol.[1] É comercializado pela JHP Pharmaceuticals LLC como Dantrolen (na América do Norte) e pela Norgine BV como Dantrolen, Dantamacrin, ou Dantrolen (na Europa).
Dantrolene Alerta sobre risco à saúde | |
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Nome IUPAC | 1-{[5-(4-nitrofenil)-2-furil]metilidenoamino} imidazolidina-2,4-diona |
Identificadores | |
Número CAS | |
PubChem | |
DrugBank | DB01219 |
Código ATC | M03 |
Farmacologia | |
Biodisponibilidade | 70% |
Página de dados suplementares | |
Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
Dantroleno foi descrito pela primeira vez nos periódicos científicos, em 1967, como um dos vários derivados de hidantoína propostos como uma nova classe de relaxante muscular.[2] Dantrolene foi extensivamente melhor desenvolvimento, e sua ação sobre o músculo esquelético foi descrita em detalhes em 1973.[3]
Foi amplamente utilizado no tratamento da espasticidade antes da sua eficácia no tratamento de hipertermia maligna ser descoberta pelo anestesista sul africano Gaisford Harrison e relatado em um artigo de referência em 1975 publicado no British Journal of Anaesthesia.[4] Harrison induziu experimentalmente hipertermia maligna com anestesia geral inalatória, em suínos geneticamente suscetíveis, e obteve uma taxa de sobrevivência de 87,5 por cento, onde sete dos seus oito experimentos sobreviveram após a administração intravenosa de dantrolene. A eficácia do dantrolene em humanos foi posteriormente confirmada em um grande estudo multicêntrico publicado em 1982,[5] e confirmado epidemiologicamente em 1993.[6] Antes do dantrolene, o único tratamento disponível para a hipertermia maligna era a procaína, que foi associada a uma taxa de mortalidade de 60 por cento em modelos animais.[4]
Dantroleno deprime acoplamento de excitação-contração do músculo esquelético através da ligação ao receptor de rianodina, e a diminuição da concentração de cálcio intracelular livre.[1]
Quimicamente é um derivado de hidantoína, mas não apresenta atividade antiepiléptica tais como outros derivados da hidantoína assim como fenitoína.[1]
A fraca solubilidade em água de dantroleno leva a certas dificuldades na sua utilização.[1][7] Um análogo mais solúvel em água de dantrolene, azumolene, está em desenvolvimento para indicações semelhantes.[7] Azumolene tem um resíduo de bromo, em vez do grupo de nitro encontrado em dantroleno, e é 30 vezes mais solúvel em água.[1]
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