Loading AI tools
composto químico Da Wikipédia, a enciclopédia livre
Codergocrina é um alcalóide do ergot, usado para aliviar os sinais e sintomas do comprometimento cognitivo relacionado à idade em pacientes com demência relacionada ao envelhecimento ou associada à doença de Alzheimer, uma condição na qual a memória e a capacidade de pensar, comunicar e comunicar do paciente , aprender e lidar com as atividades diárias são prejudicados lentamente. Este medicamento não é recomendado para uso em crianças.
| Codergocrina Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | (6aR,9R)-N-((2S,5S,10aS,10bR)-10b-hydroxy-2-isopropyl-3,6-dioxo-5-tert-pentyloctahydro-2H-
oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]
quinoline-9-carboxamide |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00711 |
| Código ATC | C04A |
| Primeiro nome comercial ou de referência | Hydergine |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C33H45N5O5 |
| Massa molar | 591.71 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 5 a 12%[1] |
| Via(s) de administração | oral, IV, IA, subcutânea |
| Meia-vida biológica | 1,5 a 2,5 horas (fase alfa) e 13 a 15 horas (fase beta). |
| Ligação plasmática | 81%[1] |
| Excreção | fezes |
| Volume de distribuição | 16 L/kg |
| Depuração | 1.800 mL / min. |
| Riscos associados | |
| LD50 | 180 mg/kg em camundongos; 86 mg/kg em ratos e 18,5 mg/kg em coelhos.[1] |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
A codergocrina é usada para o tratamento de demência e degeneração cognitiva relacionada à idade (como por exemplo, o Alzheimer), e também como cuidado na recuperação de pacientes vítimas de Derrame.
Uma revisão sistemática publicada em 1994 encontrou poucas evidências para apoiar o uso de mesilatos ergoloides, concluindo apenas que doses potencialmente eficazes podem ser maiores do que as atualmente aprovadas no tratamento da demência.[2]
Os comprimidos de mesilato ergoloide USP para uso sublingual contêm 1 mg de mesilatos ergoloides USP, uma mistura do sal metanossulfonato dos seguintes alcalóides hidrogenados: mesilato de di-hidroergocornina 0,333 mg, mesilato de di-hidroergocristina 0,333 mg, mesilato de di-hidroergocriptina 0,333 mg.[3]
Tem sido usado para tratar a hiperprolactinemia (níveis elevados de prolactina).[4]
O uso de alcaloides ergoloides para demência tem sido cercado de incertezas. Em 2000, uma revisão sistemática da Cochrane concluiu que a hydergine foi bem tolerada e mostrou efeitos de tratamento significativos quando avaliada por classificações globais ou escalas de classificação abrangentes. O pequeno número de ensaios disponíveis para análise, no entanto, limitou a capacidade de demonstrar efeitos moderadores estatisticamente significativos em certos subgrupos (por exemplo, idade mais jovem, dosagem mais alta, doença de Alzheimer).[5]
Ergoloid é contra-indicado em indivíduos que já demonstraram hipersensibilidade ao medicamento. Eles também são contraindicados em pacientes com psicose, aguda ou crônica, independentemente da etiologia.[6] As interações medicamentosas específicas são desconhecidas, mas foi alegado que existem múltiplas interações potenciais.[6]
Os efeitos adversos são mínimos. Os mais comuns incluem náuseas transitórias e dependentes da dose e distúrbios gastrointestinais,[7] e irritação sublingual com comprimidos de SL. Outros efeitos colaterais comuns incluem:[6][8]
Como resultado dos efeitos mencionados em último lugar, o uso de derivados de ergolina para o tratamento de distúrbios da circulação sanguínea, problemas de memória, problemas de sensação e tratamento da enxaqueca não é mais permitido em alguns países da UE, porque acredita-se que os riscos superam quaisquer benefícios .[9] No entanto, essa preocupação pode estar suprimindo desnecessariamente o uso de medicamentos de ergolina.[11]
Apesar do fato de que essa droga tem sido usada no tratamento da demência por muitos anos, seu mecanismo de ação ainda não está claro.[7] Estimula os receptores dopaminérgicos e serotoninérgicos e bloqueia os alfa-adrenorreceptores.[12] Estudos atuais implicam que o principal efeito da hydergine pode ser a modulação da neurotransmissão sináptica em vez de apenas aumentar o fluxo sanguíneo como se pensava.[13] Uma característica proeminente que acompanha o envelhecimento é um aumento nos níveis de monoamina oxidase (MAO).[14] Isso resulta na diminuição da disponibilidade de catecolaminas na fenda sináptica. Em um estudo, uma interação entre a idade e o tratamento com hydergine foi observada no hipotálamo, hipocampo e cerebelo. O efeito hydergine foi mais pronunciado no grupo idoso no hipotálamo e cerebelo, e mais pronunciado no adulto no hipocampo. Esses achados implicam que o aumento da atividade cerebral da MAO no envelhecimento pode ser modificado pelo tratamento com hydergine em algumas regiões do cérebro.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
