Agonista parcial
Da Wikipédia, a enciclopédia livre
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Em farmacologia, um agonista parcial é um fármaco que se une a um dado receptor, estimulando-o com menor potencial do que o estimulante original endógeno (um agonista pleno, também chamado total, integral ou completo).[1]
Agonistas parciais também podem ser considerados ligandos que apresentam tanto efeitos agonistas como efeitos antagonistas: quando um agonista pleno e um agonista parcial estão presentes ao mesmo tempo, o agonista parcial atua como um antagonista competitivo, isto é, um antagonista que se une a um receptor celular mas não o ativa, competindo com o agonista pleno pela ocupação do receptor e produzindo menor ativação do receptor do que a observada quando o agonista pleno está sozinho.[2]
Clinicamente, os agonistas parciais podem ser utilizados para ativar receptores de modo a dar uma resposta submáxima desejada quando não há quantidades endógenas adequadas do ligando, ou podem reduzir a sobreestimulação dos receptores quando há quantidades excessivas do ligando.[3]
Alguns fármacos comuns que atualmente são classificados como agonistas parciais de certos receptores incluem a buspirona, o aripiprazol, buprenorfina, a desmetilclozapina, o pindolol, a buspirona e a pentazocina.
O estimulante do receptor endógeno sempre está presente no organismo, e o agonista parcial irá competir pelos locais de ligação desse receptor. No entanto, quando observadas baixas concentrações do estimulante original, o agonista parcial poderá atuar como um agonista pleno.[4] Caso as concentrações do estimulante endógeno sejam maiores, o antagonista parcial irá atuar como um agonista que compete pelos locais de ligação, o que causa uma diminuição da ação dos estimulantes originais mais fortes. Isto quer dizer que um estimulante endógeno que tenha a capacidade de fazer a célula responder a 100%, vai ter essa capacidade de estímulo diminuída pela ligação com o agonista parcial (que não estimula a célula a 100% da sua capacidade de resposta) .[1]
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