Agonista parcial

Em farmacologia, um agonista parcial é um fármaco que se une a um dado receptor, estimulando-o com menor potencial do que o estimulante original endógeno (um agonista pleno, também chamado total, integral ou completo).^[1]

Gráfico comparativo da ação de um agonista total e um agonista parcial

Agonistas parciais também podem ser considerados ligandos que apresentam tanto efeitos agonistas como efeitos antagonistas: quando um agonista pleno e um agonista parcial estão presentes ao mesmo tempo, o agonista parcial atua como um antagonista competitivo, isto é, um antagonista que se une a um receptor celular mas não o ativa, competindo com o agonista pleno pela ocupação do receptor e produzindo menor ativação do receptor do que a observada quando o agonista pleno está sozinho.^[2]

Clinicamente, os agonistas parciais podem ser utilizados para ativar receptores de modo a dar uma resposta submáxima desejada quando não há quantidades endógenas adequadas do ligando, ou podem reduzir a sobreestimulação dos receptores quando há quantidades excessivas do ligando.^[3]

Alguns fármacos comuns que atualmente são classificados como agonistas parciais de certos receptores incluem a buspirona, o aripiprazol, buprenorfina, a desmetilclozapina, o pindolol, a buspirona e a pentazocina.

Função fisiológica

O estimulante do receptor endógeno sempre está presente no organismo, e o agonista parcial irá competir pelos locais de ligação desse receptor. No entanto, quando observadas baixas concentrações do estimulante original, o agonista parcial poderá atuar como um agonista pleno.^[4] Caso as concentrações do estimulante endógeno sejam maiores, o antagonista parcial irá atuar como um agonista que compete pelos locais de ligação, o que causa uma diminuição da ação dos estimulantes originais mais fortes. Isto quer dizer que um estimulante endógeno que tenha a capacidade de fazer a célula responder a 100%, vai ter essa capacidade de estímulo diminuída pela ligação com o agonista parcial (que não estimula a célula a 100% da sua capacidade de resposta) .^[1]

Referências

1. ANTONHY, Patrícia K. Segredos em farmacologia: respostas necessárias ao dia a dia em rounds, na clínica, em exames orais e escritos. Porto Alegre: Artmed, 2005
2. Calvey, Norman; Williams, Norton (2009). «Partial agonists». Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. [S.l.: s.n.] p. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6
3. Zhu, Bao Ting (2005). «Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists». Biomedicine & Pharmacotherapy. 59 (3): 76–89. PMID 15795100. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010
4. «Farmacología integrada». books.google.com.br. p. 256

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