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composto químico Da Wikipédia, a enciclopédia livre
Aciclovir é um nucleosídeo análogo da purina, sintético, com atividade inibitória in vitro e in vivo contra os vírus do herpes humano, incluindo o vírus do Herpes simplex (VHs), tipos 1 e 2, o vírus Varicella zoster (VVZ), vírus Epstein-Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o Aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV.
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 2-amino-9-((2-hydroxyethoxy)methyl)-1H-purin-6(9H)-one | |
| Identificadores | |
| CAS | 59277-89-3 |
| ATC | J05AB01 |
| PubChem | 2022 |
| DrugBank | APRD00567 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C8H11N5O3 |
| Massa molar | 225.21 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 10–20% (oral) |
| Ligação a proteínas | 9–33% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 2.2–20 hours |
| Excreção | Renais |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | IV, oral ou tópica |
| DL50 | ? |
A atividade inibitória do Aciclovir para VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TK) de células normais não infectadas não utiliza o Aciclovir como substrato, a toxicidade do Aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa. No entanto, a TK codificada pelo VHS, VVZ, e VEB converte o Aciclovir a monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então convertido ao difosfato e, finalmente, ao trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a ADN polimerase viral inibindo a replicação do vírus: a sua incorporação no ADN viral resulta no término da cadeia.[1]
A formulação em pomada pode levar ao aparecimento de irritação na pele, parestesia e inchaço. Os comprimidos de Aciclovir podem levar a náuseas, vômitos, dores de estômago, diarreia, dores de cabeça e tonturas.[2]
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