Gabapentinoide
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Gabapentinoides, também conhecidos como ligantes alfa-2/delta (α2δ), são uma classe química composta por fármacos derivados do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), ou seja, compreendem substâncias que são análogos do GABA. Em termos farmacológicos, esses medicamentos atuam bloqueando os ligantes α2δ nos canais de cálcio dependentes de voltagem.[1][2][3][4] O sítio de ligação α2δ tem sido denominado como receptor de gabapentina, pois é o alvo de ação dos fármacos gabapentina e pregabalina.[5]
Os gabapentinoides usados clinicamente incluem gabapentina, pregabalina e mirogabalina,[3][4], bem como o gabapentina enacarbil, um pró-fármaco da gabapentina.[6] Além destes, o phenibut demonstrou ação similar a dos gabapentinoides, além de agir como agonista do receptor GABAB.[7][8] Outros análogos, como a imagabalina, são objetivos de estudos em ensaios clínicos, mas aguardam pesquisas mais conclusivas para possível aprovação.[9]