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composto químico Da Wikipédia, a enciclopédia livre
Escitalopram (como oxalato de escitalopram) é um dos mais recentes medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS). Foi desenvolvido pelos laboratórios H. Lundbeck e Forest Laboratories. É o enantiômero (S) do citalopram. Trata-se de um dos antidepressivos mais prescritos no mundo.
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (S)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile | |
| Identificadores | |
| CAS | 128196-01-0 |
| ATC | N06AB10 |
| PubChem | 146570 |
| DrugBank | APRD00683 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C20H21N2FO |
| Massa molar | 324,392 g/mol (414.43 como oxalato) |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 80% |
| Ligação a proteínas | ~56% |
| Metabolismo | Fígado, especificamente as enzimas CYP3A4 e CYP2C19 |
| Meia-vida | 27 a 32 horas |
| Excreção | Assume-se que o escitalopram e seus principais metabólitos são eliminados tanto pela via hepática como pela renal, sendo a maior parte da dose excretada como metabólitos na urina. |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Este fármaco é indicado para o tratamento e prevenção de recaídas ou recorrência da depressão, transtorno do pânico, com ou sem agorafobia, transtorno de ansiedade generalizada (TAG), transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e fobia social.[1] Geralmente, a dosagem recomendada é de 5 mg a 20 mg ao dia.[2]
O escitalopram foi desenvolvido em um curto espaço de tempo de 3 anos e meio pela empresa farmacêutica dinamarquesa H. Lundbeck. Em comparação, o processo de desenvolvimento de novos medicamentos normalmente leva de 5 a 6 anos. O oxalato de escitalopram foi desenvolvido pelo isolamento do enantiômero (S) do Citalopram, que se trata de uma mistura racêmica dos enantiômeros (S)-Citalopram e (R)-Citalopram.
Em 1997, a H. Lundbeck S / A e a Forest laboratóries decidiram desenvolver o escitalopram para o tratamento da Depressão. Dois anos depois, em agosto de 1999, os primeiros pacientes participaram dos estudos clínicos que fornecem a documentação clínica para autorização de comercialização. Os principais estudos clínicos de fase III já estavam concluídos em junho de 2000 e os primeiros resultados clínicos foram apresentados publicamente em dezembro de 2000.
Em dezembro de 2001, a Lundbeck recebeu aprovação sueca para o tratamento da depressão e transtorno do pânico, e em janeiro de 2002, o produto foi aprovado na Suíça para o tratamento da depressão. Em Maio de 2002, foi aprovado na Bélgica, na Dinamarca, no Reino Unido, na França, na Islândia, em Luxemburgo, na Noruega e na Áustria, em resultado do procedimento europeu de reconhecimento mútuo.
Nos EUA, Forest apresentou um NDA em março de 2001 e em janeiro de 2002, Forest recebeu uma carta de aprovação do FDA para o escitalopram. Em março de 2002, a Lundbeck começou a fornecer escitalopram para a Forest. A FDA emitiu a aprovação do escitalopram para depressão grave em agosto de 2002 e para o transtorno de ansiedade generalizada em dezembro de 2003.
Em 14 de março de 2012, a Teva Pharmaceutical Industries obteve aprovação da FDA dos EUA para os primeiros comprimidos genéricos de Lexapro (marca do escitalopram).[3]
Caixas com 30 ou 60 comprimidos de 10 mg, 15mg e 20 mg.[4]
Gotas - frasco com 15mL e 30mL - concentração de 10 mg/ml ou 20mg/mL.[5]
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