Loading AI tools
związek chemiczny Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Pitolisant – organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny, odwrotny agonista/antagonista receptorów histaminowych H3[1]. Trwają badania nad zastosowaniem pitolisantu w leczeniu objawów narkolepsji[2], senności w obturacyjnym bezdechu sennym[3], nadmiernej senności w przebiegu choroby Parkinsona[4], a także zaburzeń funkcji poznawczych w schizofrenii[5]. Pitolisant został opracowany przez francuską firmę farmaceutyczną Bioprojet. W marcu 2016 roku Komisja Europejska wydała decyzję o dopuszczeniu do obrotu leku Wakix we wskazaniu narkolepsji z katapleksją lub bez[6].
| |||||||||
| |||||||||
Ogólne informacje | |||||||||
Wzór sumaryczny |
C17H26ClNO | ||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
295,85 g/mol | ||||||||
Identyfikacja | |||||||||
PubChem | |||||||||
DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||
ATC | |||||||||
|
Pitolisant jest wysoce selektywnym kompetycyjnym antagonistą receptora histaminowego H3 (Ki = 0,15–5 nM). Dla ludzkiego receptora H1 Ki = 1140 nM, dla H4 Ki = 100000 nM. Wykazuje również właściwości odwrotnego agonisty receptora H3 (EC50 = 1,5 nM)[7].
Biodostępność pitolisantu wynosi 84%, zatem może być stosowany doustnie[7]. Okres półtrwania jest długi i wynosi 11 godzin[1]. Pitolisant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP3A4 i CYP2D6[1].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.