Montelukast

Montelukast – organiczny związek chemiczny, antagonista receptora Cys-LT1, lek przeciwastmatyczny i przeciwalergiczny, należący do grupy leków przeciwleukotrienowych.

Montelukast

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C35H36ClNO3S
Masa molowa	586,18 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	158966-92-8
PubChem	5281040
DrugBank	DB00471
SMILES CC(C)(C1=CC=CC=C1CC[C@H](C2=CC=CC(=C2)/C=C/C3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)O)O
InChI InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1 InChIKey UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-01-14] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów uwodniona sól sodowa montelukastu Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki).

Wskazania

• astma oskrzelowa – pomocniczo w przypadkach o lekkim lub średnim nasileniu, szczególnie wtedy, kiedy wziewne glikokortykosterydy nie mogą być stosowane lub wykazują działania niepożądane. Niekiedy może być zastosowany w monoterapii, jednak częściej jest dołączany do innych leków przeciwastmatycznych^[1]
• zapobiegawczo w astmie wysiłkowej^[2]
• pomocniczo w astmie aspirynowej^[3]
• pomocniczo w alergicznym sezonowym nieżycie błony śluzowej nosa

Mechanizm działania

Montelukast jest selektywnym antagonistą, znajdujących się w drogach oddechowych, receptorów CysLT1 leukotrienów cysteinylowych, do których należą: LTC4, LTD4, LTE4, i które uwalniane są z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych. Wywiera przez to działanie przeciwzapalne, w szczególności hamuje obrzęk błony śluzowej, skurcz mięśni gładkich i nadmierną produkcję wydzieliny śluzowej.

Preparaty handlowe

W Polsce preparaty handlowe dostępne są w dawkach 4 mg, 5 mg i 10 mg; w postaci tabletek, tabletek do żucia i saszetek do przygotowania roztworu doustnego:

• Asmenol
• Astmirex
• Drimon
• Hardic
• Milukante
• Monkasta
• Montest
• Montelak
• Montelukast Sandoz
• Montessan
• Orilukast
• Singulair
• Spirokast
• Symlukast
• Vizendo

Zobacz też

• zafirlukast

Przypisy

1. Jonathan A.J.A. Leff Jonathan A.J.A. i inni, Montelukast, a Leukotriene-Receptor Antagonist, for the Treatment of Mild Asthma and Exercise-Induced Bronchoconstriction, „The New England Journal of Medicine”, 339 (3), 1998, s. 147–152, DOI: 10.1056/NEJM199807163390302, ISSN 0028-4793 [dostęp 2023-05-15] (ang.).
2. T.F.T.F. Reiss T.F.T.F. i inni, Increased urinary excretion of LTE4 after exercise and attenuation of exercise-induced bronchospasm by montelukast, a cysteinyl leukotriene receptor antagonist, „Thorax”, 52 (12), 1997, s. 1030–1035, DOI: 10.1136/thx.52.12.1030, ISSN 0040-6376, PMID: 9516894, PMCID: PMC1758468 [dostęp 2023-05-15] (ang.).
3. Sven-ErikS.E. Dahlén Sven-ErikS.E. i inni, Improvement of aspirin-intolerant asthma by montelukast, a leukotriene antagonist: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial, „American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine”, 165 (1), 2002, s. 9–14, DOI: 10.1164/ajrccm.165.1.2010080, ISSN 1073-449X, PMID: 11779723 [dostęp 2023-05-15].1 stycznia

Bibliografia

• Montelukast, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.