Loading AI tools
związek chemiczny Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Cyzapryd, cisapryd, cizapryd, cysapryd – organiczny związek chemiczny, lek prokinetyczny, zwiększający motorykę górnego odcinka przewodu pokarmowego. Jest agonistą receptorów serotoninowych 5HT-4 i zwiększa wydzielanie acetylocholiny w zakończeniach nerwowych śródściennych splotów nerwowych przewodu pokarmowego (pośrednie działanie parasympatykomimetyczne)[2]. Jest ponadto słabym antagonistą receptorów 5HT-3 i 5HT1[3]. Został odkryty w Janssen Pharmaceutica w 1980 roku i był sprzedawany pod nazwą handlową Propulsid[potrzebny przypis] aż do 2000 roku, w którym został wycofany, ze względu na silne działania niepożądane[4]. Na polskim rynku dostępny jako lek pod nazwą Gasprid[2].
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C23H29ClFN3O4 | |||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
465,95 g/mol | |||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||
Działania cyzaprydu, w zależności od narządu docelowego obejmują:
Cyzapryd nie pobudza receptorów muskarynowych i nikotynowych, nie hamuje też aktywności acetylocholinoesterazy. W dawkach terapeutycznych nie blokuje receptorów dopaminergicznych, a ze względu na małe powinowactwo do nich rzadko zwiększa stężenie prolaktyny w osoczu.
Po podaniu doustnym wchłania się szybko i niemal całkowicie, a początek działania występuje po ok. 30–60 min od przyjęcia. W znacznym stopniu ulega metabolizmowi jelitowemu oraz efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, dlatego dostępność biologiczna wynosi 40–50% (dostępność biologiczna jest większa, jeżeli lek przyjmowany jest 15 min przed posiłkiem). W 97% wiąże się z białkami osocza (głównie z albuminą). Osiąga maksymalne stężenie we krwi po 1–2 h. Okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Jest metabolizowany przy udziale cytochromu CYP3A4, głównie w procesie utleniającej N-dealkilacji oraz aromatycznej hydroksylacji. Wydalany jest w postaci nieaktywnych metabolitów w 50% z moczem i 50% z kałem. Niewydolność nerek nie wpływa na farmakokinetykę cyzaprydu. U osób z niewydolnością wątroby T1/2 może ulec wydłużeniu[2].
Leczenie ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego przewlekłego idiopatycznego lub występującego w przebiegu cukrzycy opóźnienia opróżniania żołądka (gastroparezy), gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.
Często:
Niezbyt często:
Rzadko:
W pojedynczych przypadkach:
Mogą także wystąpić przemijające zaburzenia czynności wątroby z cholestazą lub bez oraz skurcz oskrzeli[2], a także uczucie zmęczenia i zawroty głowy[6]. Działania niepożądane są również związane z blokowaniem kanałów potasowych kardiomiocytów[3]. Odnotowano przypadki wydłużenia odstępu QT lub ciężkie, czasem prowadzące do śmierci komorowe zaburzenia rytmu, jak częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, częstoskurcz komorowy oraz migotanie komór. W większości przypadków działania te wystąpiły u pacjentów, którzy przyjmowali jednocześnie inne leki, w tym inhibitory CYP3A4 lub mieli chorobę serca w wywiadzie albo czynniki ryzyka rozwoju zaburzeń rytmu serca[2].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
-Cisaprid_Structural_Formulae_V.1.svg)
