![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/85/Folicacid2.png/640px-Folicacid2.png&w=640&q=50)
Antagonisty kwasu foliowego
Z Wikipedii, wolnej encyclopedia
Antagonisty[uwaga 1] kwasu foliowego – grupa leków wykorzystujących właściwości kwasu foliowego jako jednego z najważniejszych koenzymów w syntezie kwasów nukleinowych: RNA i DNA.
Kwas foliowy łączy się podczas tych przemian z enzymem dehydrogenazą tetrahydrofolianową. Niektóre leki tej grupy blokują wiązanie kwasu foliowego uniemożliwiając syntezę kwasu tetrahydrofoliowego (THF), niezbędnego w dalszym procesie syntezy zasad purynowych, składników RNA i DNA. Inne leki blokują syntezę kwasu foliowego. W obydwu przypadkach rezultatem jest zaburzenie wzrostu komórek i w rezultacie ich śmierć. Najsilniej będą działać na komórki o dużej produkcji kwasów nukleinowych, czyli szybko namnażające się (np. komórki nowotworowe), ale działanie na wszystkie komórki organizmu jest podstawą silnych skutków ubocznych leków tej grupy.
Przedstawicielami grupy są:
Metotreksat dzięki swemu podobieństwu do kwasu foliowego blokuje kompetycyjnie enzym przekształcający kwas foliowy do kwasu tetrahydrofoliowego w jądrze komórkowym. Zaburza to syntezę DNA i RNA oraz inne ważne życiowo przemiany biochemiczne w komórkach, prowadząc do zaburzeń wzrostu i ich śmierci. Działa jak antywitamina kwasu foliowego.
Sulfonamidy mają antagonistyczne właściwości w stosunku do kwasu p-aminobenzoesowego (PABA), niezbędnego do syntezy kwasu foliowego przez bakterie.
Trimetoprym hamuje reduktazę kwasu foliowego w komórkach bakteryjnych i w efekcie hamuje syntezę puryn w komórkach bakteryjnych.