![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/1/1d/Sitagliptin.svg/langnl-640px-Sitagliptin.svg.png&w=640&q=50)
Sitagliptine
chemische verbinding / Uit Wikipedia, de vrije encyclopedia
Sitagliptine (INN, merknaam Januvia®) is een geneesmiddel uit de groep van DPP-4-remmers (dipeptidylpeptidase-4-remmers), waartoe ook vildagliptine en saxagliptine (merknaam Onglyza) behoren. Deze geneesmiddelen verlagen de bloedglucose bij patiënten met diabetes mellitus type 2 (niet-insulineafhankelijke diabetes).
Sitagliptine | ||||
---|---|---|---|---|
Chemische structuur | ||||
![]() | ||||
Farmaceutische gegevens | ||||
Beschikbaarheid (F) | 87% | |||
Gebruik | ||||
Merknamen | Januvia (Merck Sharpe & Dohme) | |||
Toediening | oraal | |||
Databanken | ||||
CAS-nummer | 486460-32-6 | |||
ATC-code | A10BH01 | |||
PubChem | 4369359 | |||
DrugBank | DB01261 | |||
Chemische gegevens | ||||
Molecuulformule | ||||
IUPAC-naam | (R)-4-oxo-4-[3-(trifluormethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazool[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluoorfenyl)butaan-2-amine | |||
Molmassa | 407,314 g/mol | |||
|
Sitagliptine helpt om de hoeveelheid insuline na een maaltijd op peil te houden. Na een maaltijd komen er zogenaamde incretinehormonen vrij in het lichaam, die de alvleesklier aanzetten tot de aanmaak van insuline. Bij patiënten met diabetes mellitus type 2 gebeurt dat echter te weinig. Sitagliptine blokkeert de afbraak van deze incretinehormonen door het enzym dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4). Daardoor stimuleert het de aanmaak van meer insuline wanneer de bloedglucosewaarden hoog zijn. Sitagliptine werkt niet als de bloedglucose al laag is.
Door de insulinespiegel te verhogen verlaagt sitagliptine ook de hoeveelheid glucose die de lever aanmaakt, hetgeen ook bijdraagt aan de regulering van de bloedglucosespiegel.
Januvia® van Merck Sharpe & Dohme (MSD) is een merknaam van sitagliptine, dat in de Verenigde Staten[1] en in de Europese Unie[2] is toegelaten. Het kan als enkelvoudige therapie gebruikt worden, of in combinatie met een of twee ander middelen (metformine en/of een sulfonylureumderivaat en/of een PPARγ-agonist zoals een thiazolidinedion). Janumet en Velmetia van MSD zijn combinatiemiddelen met sitagliptine en metformine.