![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/85/Sibutramine.svg/langms-640px-Sibutramine.svg.png&w=640&q=50)
Sibutramina
From Wikipedia, the free encyclopedia
Sibutramina, dahulunya dijual di bawah jenama Meridia, antara lain, ialah penahan selera makan yang telah dihentikan di banyak negara. Ia berfungsi sebagai perencat pengambilan semula serotonin-norepinefrina, serupa dengan antidepresan trisiklik. Sehingga 2010, ia telah dipasarkan secara meluas dan ditetapkan sebagai rawawtan tambahan dalam rawatan obesiti bersama dengan diet dan senaman. Ia telah dikaitkan dengan peningkatan penyakit kardiovaskular dan strok, dan telah ditarik balik daripada pasaran pada tahun 2010 di beberapa negara dan wilayah termasuk Australia,[2] Kanada,[3] China,[4] Kesatuan Eropah,[5] Hong Kong,[6] India,[7] Mexico, New Zealand,[8] Filipina,[9] Thailand,[10] United Kingdom,[11] dan Amerika Syarikat.[12] Walau bagaimanapun, ubat itu masih tersedia di beberapa negara.[13]
![]() | |
![]() Sibutramina (atas), (S)-(−)-sibutramina (bawah) | |
Data klinikal | |
---|---|
Nama dagang | Meridia, lain-lain |
Nama lain | BTS-54524 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a601110 |
Kategori kehamilan |
|
Kaedah pemberian | Mulut (kapsul) |
Kod ATC | |
Status perundangan | |
Status perundangan |
|
Data farmakokinetik | |
Bioketersediaan | Resapan 77%, metabolisme pertama ketara |
Pengikatan protein | 97% (94% bagi metabolit desmetil, M1 & M2) |
Metabolisme | Hati (dibantu CYP3A4) |
Penyingkiran separuh hayat | 1 jam (sibutramina), 14 jam (M1) & 16 jam (M2) |
Perkumuhan | Kencing (77%), tahi (8%) |
Pengecam | |
| |
Nombor CAS |
|
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG |
|
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.130.097 ![]() |
Data kimia dan fizikal | |
Formula | C17H26ClN |
Jisim molar | 279.85 g·mol−1 |
Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
(verify) |
Sibutramina pada asalnya dibangunkan pada tahun 1988 oleh Boots di Nottingham, UK,[14] dan dikeluarkan dan dipasarkan oleh Abbott Laboratories, dan dijual di bawah pelbagai jenama termasuk Reductil, Meridia, Siredia, dan Sibutrex sebelum pengeluarannya pada 2010 daripada kebanyakan pasaran. Ia diklasifikasikan sebagai bahan terkawal Jadual IV di Amerika Syarikat.
Sehingga 2018, FDA masih menemui sibutramina dalam lebih 700 suplemen diet yang dipasarkan sebagai "semula jadi", "tradisional" atau "ubat herba".