![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/3f/Fentanyl-xtal-3D-balls.png/640px-Fentanyl-xtal-3D-balls.png&w=640&q=50)
Fentanil
From Wikipedia, the free encyclopedia
Fentanil ialah sejenis opioid yang digunakan sebagai ubat sakit dan untuk pembiusan bersama dengan ubatan lain.[3] Fentanil juga digunakan sebagai dadah rekreasi, selalunya dicampur dengan heroin atau kokain.[5] Ia mempunyai masa mula tindakan yang pantas dan kesannya biasanya berkekal kurang daripada dua jam.[3] Dari segi perubatan, fentanil diberi melalui suntikan, semburan hidung, tampalan kulit, atau diserap melalui pipi (transmukosa) sebagai lozeng atau tablet.[3][6]
![]() | |
![]() | |
Data klinikal | |
---|---|
Nama dagang | Actiq, Duragesic, Fentora, dan lain-lain |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a605043 |
Data lesen | |
Kategori kehamilan |
|
Liabiliti penggantungan | Tinggi[1] |
Kaedah pemberian | Mulut, epidural, suntikan intraotot, suntikan intratekal, suntikan intravena, pemberian sublingua, tampalan kulit |
Kelas ubat | Opioid |
Status perundangan | |
Status perundangan |
|
Data farmakokinetik | |
Bioketersediaan | 92% (transdermal) 89% (intranasal) 50% (mulut) 33% (telan) 100% (intraotot)/> 55% (sedutan nafas) |
Pengikatan protein | 80–85% |
Metabolisme | Hati, paling utama oleh CYP3A4 |
Mula masa tindak | 5 minit[2] |
Penyingkiran separuh hayat | IV: 6 minit (T1/2 α) 1 jam (T1/2 β) 16 jam (T1/2 ɣ) Intranasal: 6.5 jam Transdermal: 20–27 jam[3] Sublingual/bukal (dos tunggal): 2.6–13.5 jam[3] |
Tempoh tindak | IV: 30–60 minit[2][4] |
Perkumuhan | Kebanyakan melalui urin (metabolit, <10% dadah yang tak terurai)[3] |
Pengecam | |
| |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.468 ![]() |
Data kimia dan fizikal | |
Formula | C22H28N2O |
Jisim molar | 336.48 g·mol−1 |
Model 3D (JSmol) | |
Ketumpatan | 1.1 g/cm3 |
Takat lebur | 87.5 °C (189.5 °F) |
| |
| |
(verify) |
Kesan sampingan biasa termasuklah muntah, sembelit, sedasi, kekeliruan, halusinasi dan kecederaan yang berkaitan dengan koordinasi yang lemah.[3][7] Kesan sampingan yang serius mungkin termasuk hipoventilasi (penurunan pernafasan), sindrom serotonin, tekanan darah rendah, ketagihan, atau koma.[3][7] Fentanil berfungsi terutamanya dengan mengaktifkan reseptor μ-opioid.[3] Ia adalah sekitar 100 kali lebih kuat daripada morfin, dan beberapa analog fentanil seperti karfentanil adalah sekitar 10,000 kali lebih kuat.[8]
Fentanil pertama kali terhasil oleh Paul Janssen pada tahun 1960 dan diluluskan untuk kegunaan perubatan di Amerika Syarikat pada tahun 1968.[3][9] Pada tahun 2015, 1,600 kilogram (3,500 lb) digunakan dalam penjagaan kesihatan secara global.[10] Setakat 2017[kemas kini] , fentanil ialah opioid sintetik yang paling banyak digunakan dalam perubatan.[11] Tampalan fentanil untuk sakit kanser terkandung pada Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.[12] Pada 2016, fentanil dan analog-analognya adalah penyebab kematian yang disebabkan oleh keterlampauan dos yang paling kerap di Amerika Syarikat iaitu lebih daripada 20,000 orang, merangkumi kira-kira separuh daripada semua kematian yang berpunca dari penyalahgunaan opioid.[13][14][15] Kebanyakan kematian ini disebabkan oleh fentanil yang terhasil secara haram.[16]
Untuk satu vial per 100 mikrogram, purata kos borong di negara membangun ialah 0.66 dolar AS pada tahun 2015.[17] Pada 2017, harga di Amerika Syarikat ialah 0.49 dolar untuk jumlah yang sama.[18] Di AS, tablet 800 mcg adalah 6.75 kali lebih mahal pada 2020 berbanding lozeng.[19][20] Pada tahun 2017, ia adalah ubat ke-250 yang paling kerap dipreskripsi di Amerika Syarikat, dengan lebih daripada 1.7 juta preskripsi.[21][22]