Финастерид

Финастеридот е лек кој се користи во третманот на доброќудна хиперплазија на простатата и андрогена алопеција.^[2] Може да се користи во третманот на хирсутизам кај жени и како дел од хормонска терапија кај трансродови жени.^[3][4] Се зема преку уста.^[2]

Финастерид

Систематско (IUPAC)
(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
Клинички податоци
Заштитени имиња	Proscar, Propecia, others
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a698016
Бременосна категорија	X (will cause birth defects)
Начин на издавање	CA: само ℞ UK: POM (само на рецепт) US: само ℞
Начин на примена	By mouth
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	65%[1]
Врзување за белковините	90%[1]
Метаболизам	Liver (CYP3A4, ALDH)[1]
Полувреме на елиминација	Adults: 5–6 hours[1] Elderly: >8 hours[1]
Екскреција	Feces: 57%[1] Urine: 40%[1]
Назнака
CAS-број	98319-26-7 Ок
ATC код	G04CB01 D11AX10
IUPHAR/BPS	6818
DrugBank	DB01216 Ок
ChemSpider	51714 Ок
UNII	57GNO57U7G Ок
KEGG	D00321 Ок
ChEBI	CHEBI:5062 Ок
ChEMBL	CHEMBL710 Ок
Синоними	MK-906; YM-152; L-652,931; 17β-(N-tert-Butylcarbamoyl)-4-aza-5α-androst-1-en-3-one; N-(1,1-Dimethylethyl)-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
Хемиски податоци
Формула	C23H36N2O2
Моларна маса	372.549 g/mol
SMILES O=C(NC(C)(C)C)[C@@H]2[C@]1(CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC2)CC[C@H]4NC(=O)\C=C/[C@]34C)C
InChI InChI=1S/C23H36N2O2/c1-21(2,3)25-20(27)17-8-7-15-14-6-9-18-23(5,13-11-19(26)24-18)16(14)10-12-22(15,17)4/h11,13-18H,6-10,12H2,1-5H3,(H,24,26)(H,25,27)/t14-,15-,16-,17+,18+,22-,23+/m0/s1 Ок Key:DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N Ок
(провери)

Несаканите ефекти се ретки.^[5] Некои од мажите доживуваат сексуална дисфункција, депресија и гинекомастија.^[6][7] Исто така може да го зголеми ризикот за одредени форми на рак на простата.^[7] Финастеридот е 5α-редуктаза инхибитор, и затоа е антиандроген.^[8] Делува преку инхибиција на биосинтезата на дихидротестостерон (DHT) за околу 70%, во простатата и во скалпот.^[2]

Финастеридот бил патентиран во 1984 и одобрен за медицинска употреба во 1992.^[9] Достапен е како генерички лек.^[10]

Наводи

1. Lemke TL, Williams DA (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Lippincott Williams & Wilkins. стр. 1286–. ISBN 978-0-7817-6879-5.
2. „Finasteride Monograph for Professionals“. Drugs.com (англиски). American Society of Health-System Pharmacists. Посетено на 5 March 2019.
3. Blume-Peytavi U, Whiting DA, Trüeb RM (26 June 2008). Hair Growth and Disorders. Springer Science & Business Media. стр. 369. ISBN 978-3-540-46911-7.
4. Knezevich EL, Viereck LK, Drincic AT (January 2012). „Medical management of adult transsexual persons“. Pharmacotherapy. 32 (1): 54–66. doi:10.1002/PHAR.1006. PMID 22392828.
5. Tacklind J, Fink HA, Macdonald R, Rutks I, Wilt TJ (October 2010). „Finasteride for benign prostatic hyperplasia“. The Cochrane Database of Systematic Reviews (10): CD006015. doi:10.1002/14651858.CD006015.pub3. PMID 20927745.
6. Zakhem GA, Goldberg JE, Motosko CC, Cohen BE, Ho RS (2019-07-01). „Sexual dysfunction in men taking systemic dermatologic medication: A systematic review“. J Am Acad Dermatol. 81 (1): 163–172. doi:10.1016/j.jaad.2019.03.043. PMID 30905792.
7. Varothai S, Bergfeld WF (July 2014). „Androgenetic alopecia: an evidence-based treatment update“. American Journal of Clinical Dermatology. 15 (3): 217–30. doi:10.1007/s40257-014-0077-5. PMID 24848508.
8. Ferri, Fred F. (2014). Ferri's Clinical Advisor 2015 E-Book: 5 Books in 1 (англиски). Elsevier Health Sciences. стр. 580. ISBN 9780323084307.
9. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англиски). John Wiley & Sons. стр. 483. ISBN 9783527607495.
10. Sataloff RT, Sclafani AP (30 November 2015). Sataloff's Comprehensive Textbook of Otolaryngology: Head & Neck Surgery: Facial Plastic and Reconstructive Surgery. JP Medical Ltd. стр. 400–. ISBN 978-93-5152-459-5.