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항갑상샘제 위키백과, 무료 백과사전
메티마졸(영어: methimazole) 또는 티아마졸(영어: thiamazole)은 갑상샘기능항진증을 치료하기 위해 사용하는 약물이다.[2] 적응증인 갑상샘기능항진증에는 그레이브스병, 중독성 다결절 갑상샘종, 갑상샘 위기 등이 포함된다.[2] 경구로 투여한다.[2] 완전히 효과가 나타나려면 몇 주가 걸린다.[3]
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
|---|---|
| 1-Methyl-3H-imidazole-2-thione | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 60-56-0 |
| ATC 코드 | H03BB02 |
| PubChem | 1349907 |
| 드러그뱅크 | DB00763 |
| ChemSpider | 1131173 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C4H6N2S |
| 분자량 | ? |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 유의어 | 티아마졸 (INN, BAN), 메티마졸 (USAN), MMI |
| 물리적 성질 | |
| 녹는점 | 146 °C (295 °F) |
| 물에 대한 용해도 | 275[1] mg/mL (20 °C) |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | 93% |
| 단백질 결합 | 없음 |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | 간 |
| 생물학적 반감기 | 5-6시간 |
| 배출 | 콩팥 |
| 처방 주의사항 | |
| 허가 정보 |
US Daily Med:바로가기 |
| 임부투여안전성 | D (US) |
| 법적 상태 |
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| 투여 방법 | 경구 투여 |
흔한 부작용에는 가려움, 탈모, 구역질, 근육통, 부종, 복통이 있다.[2] 심각한 부작용에는 혈구감소증, 간독성, 혈관염이 있다.[2] 태아의 선천성 기형을 유발할 수 있기 때문에 임신 초기에는 사용을 권장하지 않는다.[4] 수유 중에는 사용할 수도 있으나,[4] 대한민국에서는 수유부에게도 사용을 금지하고 있다.[5] 메티마졸에 심각한 부작용을 보인 환자는 같은 항갑상샘제인 프로필티오우라실(PTU)에도 부작용을 나타내기도 한다.[2] 메티마졸은 티오아마이드이며 갑상샘호르몬 생산을 줄이는 작용을 한다.[2]
메티마졸은 1950년 미국에서 처음으로 사용이 승인되었다.[2] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[6][7] 복제의약품도 이용 가능하다.[2] 유럽이나 아시아에서도 사용 가능한 약물이다.[8] 2020년 기준으로 미국에서 200만 건 이상 처방되어 206번째로 많이 처방된 약물로 기록되었다.[9][10]
갑상샘기능항진증을 치료하기 위해 사용되며, 아전(subtotal) 갑상샘절제술이나 방사선 아이오딘 요법을 시행하기 전의 갑상샘기능항진증 환자에게 먼저 투여하기도 한다.[5] 사람뿐만 아니라 고양이의 갑상샘기능항진증을 치료할 때도 사용한다.[11]
메티마졸은 갑상샘호르몬 합성에 관여하는 갑상샘과산화효소를 억제한다. 구체적으로는 아이오딘 음이온(I−)을 아이오딘 분자(I2)나 하이포아아이오딘산(HOI)으로 산화시켜 아이오딘이 갑상샘호르몬 전구체인 갑상샘글로불린에 티로신 잔기가 추가되도록 촉진한다. 이 과정은 갑상샘호르몬인 트라이아이오도티로닌(T3)과 티록신(T4) 합성에 필수적인 단계이다.
갑상샘 소포세포의 기저측막(basolateral membrane)에 위치한 나트륨/아이오딘 공동수송체(NIS)의 작용은 억제하지 않는다. 나트륨/아이오딘 공동수송체를 억제하는 물질에는 과염소산염, 티오시안산염 등의 경쟁적 저해제가 있다.
이미다졸 유도체인 메티마졸은 하얀색 내지 광택 없는 갈색의 결정성 분말로, 특징적인 냄새가 난다. 끓는점은 280 °C이다. 물, 에탄올, 클로로포름에는 모두 잘 녹으나 에테르에는 잘 녹지 않는다.[13] 추출제제로는 주사 용액과 알약 형태가 있다.
메티마졸은 하이드록실 라디칼(•OH) 등의 라디칼에 대한 제거제(항산화물질)로 작용한다.[14] 유기화학에서는 자유 라디칼의 제거제로 이용된다.[15]
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