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고혈압 등에 사용되는 베타 차단제이자 알파1 차단제 위키백과, 무료 백과사전
카베딜롤 또는 카르베딜롤(carvedilol)은 고혈압, 울혈성 심부전, 좌심실부전 등의 치료에 사용되는 약물이다.[1] 고혈압에 대해서는 보통 이차 치료제로 이용된다.[1] 경구로 투여한다.[1] 코레그(Coreg) 등의 상품명으로 판매된다.
체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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(±)-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl][2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amine | |
식별 정보 | |
CAS 등록번호 | 72956-09-3 |
ATC 코드 | C07AG02 |
PubChem | 2585 |
드러그뱅크 | DB01136 |
ChemSpider | 2487 |
화학적 성질 | |
화학식 | C24H26N2O4 |
분자량 | ? |
유의어 | BM-14190 |
약동학 정보 | |
생체적합성 | 25~35% |
단백질 결합 | 98% |
동등생물의약품 | ? |
약물 대사 | 간 (CYP2D6, CYP2C9) |
생물학적 반감기 | 7~10시간 |
배출 | 소변 (16%), 대변 (60%) |
처방 주의사항 | |
허가 정보 |
US Daily Med:바로가기 |
임부투여안전성 | ? |
법적 상태 |
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투여 방법 | 경구 투여 |
흔한 부작용에는 어지럼증, 피로감, 관절통, 저혈압, 구역질, 호흡곤란 등이 있다.[1] 심각한 부작용으로는 기관지경련이 있다.[1] 임신이나 수유 도중 사용해도 안전한지는 불명확하다.[2] 간질환이 있다면 사용이 권고되지 않는다.[3] 카베딜롤은 비선택적 베타 차단제이며 동시에 알파1 차단제이다.[1] 치료 효과를 일으키는 기전이 완전히 알려져 있지는 않으나 혈관확장이 관련이 있다고 여겨진다.[1]
카베딜롤은 1978년 특허를 받고 1995년부터 미국에서 의학적 사용을 승인 받았다.[1][4] WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.[5] 복제약으로 이용 가능하다.[1] 2020년 한 해 기준 미국에서는 2,300만 건 이상 처방되어 26번째로 많이 처방된 약물로 기록되었다.[6][7]
카베딜롤은 ACE 억제제, 이뇨제와 흔히 병용하여 울혈성 심부전의 관리에 사용된다. 카베딜롤로 울혈성 심부전 환자의 사망률과 입원을 줄일 수 있다는 것이 임상적으로 밝혀져 있다.[8] 임상적으로 안정된 상태의 울혈성 심부전 환자에서 장기간 카베딜롤을 사용하였을 때 생기는 긍정적인 효과의 기전은 완전히 알려져 있지 못하지만, 심장의 재형성(remodeling)에 기여하여 구조와 기능을 개선하는 것으로 생각되고 있다.[9][10]
카베딜롤은 심장 발작 이후에 심장 기능이 떨어진 환자에서 사망률, 입원, 심장 발작의 재발 위험을 낮춘다.[11][12] 또한 중증의 심부전 환자에서도 사망률과 입원을 줄인다고 증명된 바 있다.[13]
임상 현장에서 카베딜롤을 단순 고혈압에 대해 사용하는 경우가 많으나, 여러 연구들에서는 다른 고혈압약이나 베타 차단제에 비해 혈압을 낮추는 효과가 비교적 떨어진다고 주장한다.[14]
카베딜롤은 다음과 같은 제형으로 투여할 수 있다.
기관지 천식이나 기관지경련성 질환이 있는 환자의 경우 기관지수축의 위험이 증가하므로 카베딜롤을 사용해서는 안된다.[17][18] 이는 카베딜롤이 기관지를 열린 채로 유지하는 수용체를 차단하기 때문이다.[15] 또한 2도나 3도 방실차단, 동기능 부전 증후군, (영구 인공심박조율기를 쓰지 않는 한) 중증의 서맥, 심장보상부전이 있는 경우에도 사용해서는 안된다. 심각한 간 손상이 있는 환자에서는 카베딜롤을 주의하여 사용해야 한다.[19][20][21]
카베딜롤은 초회 통과 효과의 영향을 크게 받아 경구 투여 시 생체이용률이 25~35% 정도로 떨어진다. 음식과 함께 투여 시 흡수가 느려지지만 생체이용률에 큰 변화는 나타나지 않는다. 또한 음식과 함께 복용 시 기립성 저혈압의 위험이 감소한다는 이점이 있다.[15]
카베딜롤의 98% 이상은 혈장 단백질과 결합하며, 주로 알부민과 결합한다. 염기성의 소수성 물질인 카베딜롤은 항정상태에서의 분포용적이 115L 정도이다. 혈장 청소율은 500~700mL/min이다.[15] 또한 카베딜롤은 지용성이기 때문에 동물의 뇌혈관장벽을 쉽게 통과할 수 있고, 이 때문에 말초 선택적이지 않다고 생각된다.[22][23]
간의 효소인 CYP2D6와 CYP2C9가 카베딜롤의 대사에 관여하는데, 방향족 고리의 산화와 글루쿠론산이 발생하며, 글루쿠론산화와 황산화에 의한 공액이 일어난다. 카베딜롤이 대사된 뒤의 세 가지 활성 대사산물은 원래의 혈관확장 효과의 겨우 10분의 1 정도의 효과만 보인다. 그러나 4'-하이드록시페닐 대사산물은 본래보다 13배 큰 베타 차단 효과를 보인다.[15]
경구 투여 후 평균 생물학적 반감기는 7~10시간이다. 상품으로 나오는 약은 두 종류의 거울상 이성질체인 R(+)-카베딜롤과 S(–)-카베딜롤의 혼합물로, 두 이성질체의 대사적인 특징이 다르다. R(+)-카베딜롤은 보다 잘 대사를 거쳐 반감기가 5~9시간이며, S(-)-카베딜롤 부분은 7~11시간으로 반감기가 더 길다.[15]
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