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항정신병약물 위키백과, 무료 백과사전
리스페리돈(Risperidone, 상표명으론 리스페달 또는 다른 이름이 쓰인다)은 주로 조현병(유아 조현병 포함), 양극성 장애, 그리고 파괴적 행동과 파탄적 행동장애의 치료에 사용되는[2] 비정형 조현병 치료제이다.
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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| 4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)- 1-piperidyl]ethyl]-3-methyl- 2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 106266-06-2 |
| ATC 코드 | N05AX08 |
| PubChem | 5073 |
| 드러그뱅크 | DB00734 |
| ChemSpider | 4895 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C23H27FN4O2 |
| 분자량 | 410.485 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | 70% (oral)[1] |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | 간에서 대사 (CYP2D6이 9-hydroxyrisperidone로 대사)[1] |
| 생물학적 반감기 | 20 시간 (구강 섭취시), 2.9~6 일 (주사)[1] |
| 배출 | 소변 (70% (성인), 4.3% (어린이), 7.4% (유아)), 대변 (14%)[1] |
| 처방 주의사항 | |
| 임부투여안전성 | B3(오스트레일리아)C(미국) |
| 법적 상태 |
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| 투여 방법 | 구강섭취 (알약 형태 및 액체형태), 주사용제 |
리스페리돈은 2세대 비정형적 항정신병제이며,[3] 또한 도파민 길항제 역할과 동시에 세로토닌과 히스타민 계통을 억제시킨다.
리스페리돈의 부작용으로서는 체중 증가와 제 2형 당뇨병 같은 대사 이상등이 있으며,[4] 또한 지연성 운동장애, 신경이완제 악성 증후군 등의 추체 외로계 장애가 있다. 또한 리스페리돈과 다른 조현병 치료제는 치매 환자의 사망률을 높이기도 한다.[5]
리스페리돈은 존슨앤드존슨 산하의 Janssen-Cilag에서 예전에 쓰이던 정형적 조현병 치료제를 대체하기 위해 1988년부터 1992년까지 개발하였으며, 1994년 FDA에 의해 처음 허가 받았다.[6][7]
리스페리돈은 조현병, 양극성 장애와[8]파괴적 행동이 두드러지는 정신지체등의 행동장애등의 치료에 사용되고 있다.[2]
리스페리돈은 조현병이 극심하게 악화되었을 때 유효하게 사용할 수 있다.[9][10]
조현병에 대한 많은 연구들에서 리스페리돈을 경구 섭취하는 것에 대해선 많은 결론들이 도출되어 있다. 2012년에 실시된 리뷰 논문에서는 리스페리돈이 정형적 항정신병제인 할로페리돌보다 효과가 좋다고 설명해놨지만, 이 증거가 위약이 모호한 점 때문이라는 의문을 받고 있다.[11] 2011년의 리뷰 논문에서는 리스페리돈이 첫번째와 두번째 세대의 항정신병제인 올란자핀과 클로자핀을 제외하고 퇴행 작용에 매우 효과가 있었다는 결과가 나왔었다.[12]
또한 리스페리돈을 오랫동안 주사하는 것은 약을 섭취하는 것에 비해 치료를 잘 따라올 뿐만 아니라, 퇴행을 덜 시키는 것으로 드러나기도 하였다.[13][14] 또한 리스페리돈을 오래 주사하는 것은 제 1세대 항정신병제를 오랜기간 주사하는 것과 비슷하다는 유효성이 나오기도 하였다.[15]
리스페리돈을 포함한 제 2세대 항정신병제는 급성 조증이나 혹은 양극성 장애의 혼합적인 악화 등에 효율적인 처방으로 사용되고 있다.[16][17][18] 어린이와 청소년에게 리스페리돈은 리튬이나 데파코트보다 효과적이지만, 더 높은 대사 부작용을 받을 수 있다.[19] 유지 요법에서, 리스페리돈은 조증을 예방하는데는 효율적이지만 우울을 예방하는데는 효율적이지 않다.[20]
리스페리돈은 섭식 장애나 혹은 성격 장애의 치료에 아무 이득이 없는 걸로 나타났다.[21]
리스페리돈과 같은 항정신병제는 치매환자에게 단기간에 이익이 될 수 있으나, 리스페리돈과 치매 환자의 높은 사망률은 밀접한 연관이 있다.[21] 이런 높은 사망률때문에 FDA 측과 식품의약품안전청 측에선 허가를 주지 않았다.[22][23]
물질 및 용도 특허 만료 이후에, 지난 2003년 제네릭 의약품으로 허가받은 국내 업체인 환인제약의 '리페리돈정'을 비롯한, CNS 전문 의약품 제조 업체인 명인제약의 '리스펜정'으로 허가되어, 국내 바이오 벤처기업인 리드젠사의 축적된 자체 특허 기술로 원료 합성에서 완제품까지 100% 국산화에 성공하였다. 또한 기본 보건 시스템에서 극히 필요한 세계 보건 기구의 필수 의약품중 하나로 등재되어 있기도 하다.[24][25]
리스페리돈을 섭취하거나 경구주사 요법을 받을시 불수의적 움직임, 시야흐림, 체중증가등의 부작용을 겪을 수 있으며, 몇몇에게서 실신, 발작, 혈전성 혈소판감소성 자반증, 고혈당증 및 당뇨같은 대사이상 증세와 더불어 신경 이완제 악성 증후군이나 지연성 운동이상증 등이 추체 외로계 장애로 보고 되었다.[23]
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