P2Y12

P2Y₁₂는 아데노신 이인산과 결합하는 화학수용기이다.^[5][6] G 단백질 연결 수용체 그룹의 Gi 알파 서브유닛에 속한다.^[7] 이 P2Y 수용체 군에는 약학적으로 다르게 반응하는 몇 개의 아형들이 있고 아데노신과 유리딘을 베이스로 하는 다양한 뉴클레오타이드와 중복적으로 반응한다. P2Y12 수용기는 혈소판의 활성화에 관여하기 때문에 혈전증이나 여러 혈액 응고 질환의 치료에서 생물학적 표적으로 삼는다. 유전체에 있는 P2Y12 유전자에서 만들어지는데 서로 다른 구조의 이형질체들이 있다.^[8]

P2RY12
사용 가능한 구조 PDB 동원체 검색: PDBe RCSB PDB ID 코드 목록 4NTJ, 4PXZ, 4PY0
식별자
다른 이름	P2RY12, ADPG-R, BDPLT8, HORK3, P2T(AC), P2Y(12)R, P2Y(AC), P2Y(ADP), P2Y(cyc), P2Y12, SP1999, purinergic receptor P2Y12
외부 ID	OMIM: 600515 MGI: 1918089 HomoloGene: 11260 GeneCards: P2RY12
유전자 위치 (인간) 염색체 3번 염색체[1] 자리 3q25.1 시작 151,336,843 bp[1] 끝 151,384,753 bp[1]
유전자 위치 (쥐) 염색체 3번 염색체 (쥐)[2] 자리 3|3 D 시작 59,123,693 bp[2] 끝 59,170,292 bp[2]
RNA 발현 패턴 Bgee 인간 쥐(동원체) 최상위 발현 미주신경 아래신경절 superior vestibular nucleus 배쪽 피개부 subthalamic nucleus Brodmann area 46 단핵구 뇌량 배근 신경절 척수 고환 최상위 발현 담창구 혈액 lumbar subsegment of spinal cord superior frontal gyrus primary visual cortex dentate gyrus of hippocampal formation granule cell 상실배 시신경 olfactory tubercle Region I of hippocampus proper 추가 참조 발현 데이터 BioGPS n/a
유전자 온톨로지 분자 함수 G protein-coupled adenosine receptor activity G protein-coupled receptor activity guanyl-nucleotide exchange factor activity G protein-coupled purinergic nucleotide receptor activity signal transducer activity G protein-coupled ADP receptor activity 세포 성분 integral component of membrane 세포막 세포막 integral component of plasma membrane 세포 표면 basal plasma membrane 미토콘드리아 caveola intrinsic component of membrane external side of plasma membrane 생물학적 과정 지혈 G protein-coupled adenosine receptor signaling pathway regulation of calcium ion transport adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled receptor signaling pathway protein kinase B signaling adenylate cyclase-modulating G protein-coupled receptor signaling pathway negative regulation of cell differentiation substrate-dependent cell migration, cell extension cellular response to organic cyclic compound negative regulation of norepinephrine secretion G protein-coupled purinergic nucleotide receptor signaling pathway regulation of microglial cell migration cell projection organization calcium ion transmembrane transport positive regulation of ion transport potassium ion transmembrane transport cellular response to ATP platelet aggregation glial cell migration 신호전달 혈액응고 platelet activation G protein-coupled receptor signaling pathway regulation of molecular function 출처: Amigo / QuickGO
동원체 종 인간 쥐 앙트레 64805 70839 앙상블 ENSG00000169313 ENSMUSG00000036353 유니프롯 Q9H244 Q9CPV9 RefSeq (mRNA) NM_176876 NM_022788 NM_027571 NM_001357007 NM_001357008 NM_001357010 RefSeq(단백질) NP_073625 NP_795345 NP_081847 NP_001343936 NP_001343937 NP_001343939 위치(UCSC) Chr 3: 151.34 – 151.38 Mb Chr 3: 59.12 – 59.17 Mb PubMed 검색 [3] [4]
위키데이터
인간 보기/편집 쥐 보기/편집

퓨린성 신호체계에서 P2Y₁₂ 단백질은 주로 혈소판에서 발견되며 혈액 응고 조절에 중요한 역할을 한다.^[9]

P2Y12 억제제로는 클로피도그렐, 사르포그렐레이트 등이 있다.

수식 설명

PGE1의 작용은 P2Y1의 활성화를 억제시키며, 따라서 혈소판 테스트를 통해 온전히 P2Y12의 활성화 여부를 확인할 수 있도록 만든다.

수용체에 사용되는 응고인자

응고인자 번호는 I, II, III, IV, V, VII, VIII, IX, X, XI, XII, XIII이며, 없는 것이 2개가 있다(6번의 '없음'과는 다르다).

1. 피브리노겐
2. 프로트롬빈(proThrombin)
3. 조직인자(tissue factor)
4. Ca^2+
5. 불안정인자(ACglobulin)
6. (없음)
7. 안정인자(proconvertin)
8. 항혈우병인자(AHF, AHG)
9. Christmas factor(PTC)
10. Stuart-Prower factor
11. PTA
12. Hageman factor
13. 피브린 안정화 인자

없음: prekallikrein

없음: 고분자(HMW) kininogen

각주

1. GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000169313 - 앙상블, May 2017
2. GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000036353 - 앙상블, May 2017
3. “Human PubMed Reference:”. 《National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine》.
4. “Mouse PubMed Reference:”. 《National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine》.
5. Hollopeter G, Jantzen HM, Vincent D, Li G, England L, Ramakrishnan V, Yang RB, Nurden P, Nurden A, Julius D, Conley PB (Jan 2001). “Identification of the platelet ADP receptor targeted by antithrombotic drugs”. 《Nature》 409 (6817): 202–7. doi:10.1038/35051599. PMID 11196645.
6. Nicholas RA (Sep 2001). “Identification of the P2Y(12) receptor: a novel member of the P2Y family of receptors activated by extracellular nucleotides”. 《Molecular Pharmacology》 60 (3): 416–20. PMID 11502870. 2008년 10월 7일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2019년 11월 22일에 확인함.
7. Murugappa S, Kunapuli SP (2006). “The role of ADP receptors in platelet function”. 《Frontiers in Bioscience》 11 (1): 1977–86. doi:10.2741/1939. PMID 16368572.
8. “Entrez Gene: P2RY12 purinergic receptor P2Y, G-protein coupled, 12”.
9. Dorsam RT, Kunapuli SP (Feb 2004). “Central role of the P2Y12 receptor in platelet activation”. 《The Journal of Clinical Investigation》 113 (3): 340–5. doi:10.1172/JCI20986. PMC 324551. PMID 14755328.