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아비박탐
베타-락타메이스 억제제 / From Wikipedia, the free encyclopedia
아비박탐(Avibactam)은 비(非)-베타-락탐인 베타-락타메이스 억제제로,[2] 액타비스(現 테바)가 아스트라제네카와 공동으로 개발했다. 세프타지딤과의 복합약인 세프타지딤/아비박탐(상품명 아비카즈, Abycaz)이 2015년 2월 25일, 다제내성 그람 음성균으로 인한 복합 요로감염증(cUTI)과 복합 복강내감염(cIAI) 치료에 대해 FDA 승인을 받았다.[3][4][5] 한편 아즈트레오남과의 복합약인 아즈트레오남/아비박탐(상품명 엠블라베오, Emblaveo)은 애브비와 화이자가 호기성 그람 음성균 감염 치료를 위해 개발했다.[6][7][8][9] 2024년 4월 EU에서 다제내성 그람 음성균으로 인한 cUTI와 cIAI, 원내감염으로 인한 폐렴 치료에 대한 사용을 최종 승인했다.[10][11]
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체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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[(2S,5R)-2-Carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl] hydrogen sulfate | |
식별 정보 | |
CAS 등록번호 | 1192500-31-4 |
ATC 코드 | none |
PubChem | 9835049 |
ChemSpider | 8010770 |
화학적 성질 | |
화학식 | C7H11N3O6S |
분자량 | ? |
SMILES | eMolecules & PubChem |
약동학 정보 | |
생체적합성 | 100% (IV) |
단백질 결합 | 5.7~8.2%[1] |
동등생물의약품 | ? |
약물 대사 | 미미함 |
생물학적 반감기 | ? |
배출 | 콩팥 (97%) |
처방 주의사항 | |
임부투여안전성 | ? |
법적 상태 |
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투여 방법 | 정맥 주사 |
그람 음성균, 특히 원내감염에서 세팔로스포린 내성 비율이 증가하는 것은 세팔로스포린 계열 항생제를 비활성화시킬 수 있는 베타-락타메이스를 만드는 균주가 점차 증가하고 있기 때문이다. 베타-락타메이스 억제제를 병용하여 이러한 효소를 억제해 세팔로스포린 활성을 회복할 수 있으나, 아비박탐보다 먼저 사용이 승인되었던 베타-락타메이스 억제제인 타조박탐과 클라불란산은 여러 주요 베타-락타메이스를 억제하지 못했다. 그 예시로는 폐렴간균(Klebsiella pneumoniae)의 카바페네메이스(KPCs), 뉴델리 메탈로-베타락타메이스(NDM-1), AmpC형 베타-락타메이스 등이 있다. 반면 아비박탐은 클래스 A (KPCs, CTX-M, TEM, SHV), 클래스 C (AmpC), 일부 클래스 D 세린 베타-락타메이스 (OXA-23, OXA-48)를 억제한다. 그러나 아비박탐은 VIM-2, VIM-4, SPM-1, BcII, NDM-1, Fez-1 등의 클래스 B 메탈로 베타-락타메이스는 잘 억제하지 못한다고 보고되었다.[12]