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랄록시펜
선택적 에스트로겐 수용체 조절제 / From Wikipedia, the free encyclopedia
에비스타(Evista) 등의 상품명으로 판매되는 랄록시펜(raloxifene)은 폐경기 이후 여성이나 글루코코르티코이드 사용 중인 환자에서 골다공증을 예방하고 치료하기 위해 사용하는 약물이다.[4] 골다공증 치료용으로서는 비스포스포네이트보다 덜 선호된다.[4] 또한 유방암 고위험군에서 유방암 위험을 감소시키기 위해서도 사용된다.[4] 경구로 투여한다.[4]
간략 정보 체계적 명칭 (IUPAC 명명법), 식별 정보 ...
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체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone | |
식별 정보 | |
CAS 등록번호 | 84449-90-1 |
ATC 코드 | G03XC01 |
PubChem | 5035 |
드러그뱅크 | DB00481 |
ChemSpider | 4859 |
화학적 성질 | |
화학식 | C28H27NO4S |
분자량 | ? |
유의어 | Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129 |
약동학 정보 | |
생체적합성 | 2%[1][2] |
단백질 결합 | > 95%[1][2] |
동등생물의약품 | ? |
약물 대사 | 간, 창자(글루쿠론산화),[1][2][3] CYP450 시스템은 관여하지 않음[1][2] |
생물학적 반감기 | 일회 투여: 28시간[1][2] 다회 투여: 33시간[1] |
배출 | 대변[2] |
처방 주의사항 | |
허가 정보 | |
임부투여안전성 | X(오스트레일리아) |
법적 상태 |
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투여 방법 | 경구 투여 |
닫기
흔한 부작용에는 안면홍조, 다리의 쥐, 종창, 관절통 등이 있다.[4] 심각한 부작용에는 혈전 형성이나 뇌졸중이 있다.[4] 임신 중 사용 시 아기에게 유해할 수 있다.[4] 또한 월경 시 증상을 악화시킬 수 있다.[5] 랄록시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)으로, 에스트로겐 수용체에 대한 혼합 작용제-길항제로 작용한다.[4] 에스트로겐으로서의 효과는 뼈에, 항에스트로겐 효과는 유방과 자궁에 작용한다.[4]
랄록시펜은 미국에서 1997년 사용이 승인되었다.[4] 복제약으로도 이용 가능하다.[4][6] 2020년 기준 미국에서 1백만 건 이상 처방되어 292번째로 흔히 처방된 약물로 기록되었다.[7][8]