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パクリタキセル
がん化学療法に用いられる薬剤の一つ / ウィキペディア フリーな encyclopedia
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パクリタキセル(Paclitaxel、略称: TXL、PTX、PAC)は、がん化学療法において用いられる有糸分裂阻害剤(英語版)の一つである。タキサン系に属する。タイヘイヨウイチイ(Taxus brevifolia )の樹皮から単離され、「taxol(タキソール)」と命名された[1]。後に、樹皮中の内生菌がパクリタキセルを合成していることが発見された[2]。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 |
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法的規制 | |
投与経路 | 点滴静注 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | - |
血漿タンパク結合 | 89〜98% |
代謝 | 肝臓 (CYP2C8およびCYP3A4) |
半減期 | 5.8時間 |
排泄 | 胆汁 |
識別 | |
CAS番号 | 33069-62-4 |
ATCコード | L01CD01 (WHO) |
PubChem | CID: 36314 |
KEGG | D00491 |
化学的データ | |
化学式 | C47H51NO14 |
分子量 | 853.906 |
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ブリストル・マイヤーズ スクイブ(BMS)社によって商業的開発された際、一般名がPaclitaxel(パクリタキセル)へと変更され、BMS社の化合物はTaxol(タキソール)という商標で販売されている。パクリタキセルは水にほとんど溶けないため、この製剤では、ポリオキシエチレンヒマシ油とエタノールに溶解されている。パクリタキセルをアルブミンに結合させたより新しい製剤は「アブラキサン」の商標で販売されている。
パクリタキセルは肺がん、卵巣がん、乳がん、頭頸部がん、進行性カポジ肉腫患者の治療に用いられている。また再狭窄の予防にも用いられている。
パクリタキセルは微小管を安定化させることで微小管のダイナミクスを抑制し、その結果正常な細胞分裂の進行を妨げる。ドセタキセル(商品名タキソテール)と共に医薬品分類のタキサン類を構成する。フロリダ州立大学のロバート・ホルトンによって初めて全合成された。