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タシメルテオン
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タシメルテオン(Tasimelteon)は、メラトニン受容体(英語版)の MT1 と MT2 に対する選択的作動薬である[2]。初めて承認されたラメルテオンやアゴメラチンと同様、メラトニン受容体作動薬(英語版)である[2]。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Hetlioz |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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投与経路 | Oral |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | not determined in humans[1] |
血漿タンパク結合 | 89–90% |
代謝 | extensive hepatic, primarily CYP1A2 and CYP3A4-mediated |
半減期 | 0.9–1.7 h / 0.8–5.9 h (terminal) |
排泄 | 80% in urine, 4% in feces |
識別 | |
CAS番号 |
609799-22-6 ![]() |
ATCコード | N05CH03 (WHO) |
PubChem | CID: 10220503 |
IUPHAR/BPS | 7393 |
ChemSpider |
8395995 ![]() |
UNII |
SHS4PU80D9 ![]() |
ChEBI |
CHEBI:79042 ![]() |
化学的データ | |
化学式 | C15H19NO2 |
分子量 | 245.32 g/mol |
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アメリカ食品医薬品局 (FDA) に承認された医薬品で[3]、2014年1月に非24時間睡眠覚醒症候群の治療に適応がある [4]。欧州医薬品庁は同年6月にタシメルテオンの出願を受け[5]、2015年6月に、全盲の成人のための非24時間睡眠覚醒症候群(none 24)の適応を承認した[6]。しかし、これはこの症候群の少数である。Hetlioz の商品名で知られる。
非24時間睡眠覚醒症候群の治療中には、メラトニンや他の派生薬のように、服用者は服用する期間において睡眠の時期が改善されることを実感する。元の睡眠への復帰は、服薬を中断してから一か月以内に起こる[7]。