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アセチルシステインはN-アセチルシステインやN-アセチル-L-システイン(NAC)とも呼ばれ、グルタチオンの前駆体である。去痰薬として慢性閉塞性肺疾患など多量粘液分泌の治療や、パラセタモール(アセトアミノフェン)の過剰摂取の解毒に使用されてきた[3]。
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
発音 | [əˌsɛtəlˈsɪstiːn] |
販売名 | Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex |
Drugs.com | monograph |
ライセンス | US Daily Med:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | 内服, 経静脈, 吸入 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 10% (Oral)[2] |
血漿タンパク結合 | 50 to 83%[3] |
代謝 | Liver[3] |
半減期 | 5.6 hours[4] |
排泄 | Renal (30%),[3] faecal (3%) |
識別 | |
CAS番号 | 616-91-1 |
ATCコード | R05CB01 (WHO) S01XA08 (WHO) V03AB23 (WHO) |
PubChem | CID: 581 |
DrugBank | DB06151 |
ChemSpider | 561 |
UNII | WYQ7N0BPYC |
KEGG | D00221 |
ChEBI | CHEBI:28939 |
ChEMBL | CHEMBL600 |
化学的データ | |
化学式 | C5H9NO3S |
分子量 | 163.195 |
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物理的データ | |
融点 | 109 - 110 °C (228 - 230 °F) [5] |
比旋光度 | +5 ° (c = 3% in water)[5] |
世界保健機関の必須医薬品のひとつ[6]。日本での製品は、吸入にムコフィリン、内服にアセチルシステイン内用液「あゆみ」がある。
経口摂取の際によくみられる副作用は、吐き気や嘔吐で、皮膚に赤みや痒みが出ることもある。また、非免疫性のアナフィラキシーを発症する場合もある。妊娠中に摂取しても安全とみられる。グルタチオンレベルを増加させ、パラセタモールの毒性分解生成物と結合することで効果がある[3]。
静脈注射や経口で摂取、またはミスト状で吸収することができる[3]。日本での商品は、吸入にムコフィリンがエーザイの販売により、内服にアセチルシステイン内用液17.6%「あゆみ」があゆみ製薬製造販売である。
アセチルシステインは、1960年に最初に特許が取得され、1968年に使用が許可された[10]。
アセチルシステインはグルタチオンの抗酸化前駆体であり、グルタチオンは主要な内因性抗酸化物質で、アセチルシステインはグルタチオンの濃度を上昇させるために用いられ臨床的にもこのことは確立されている [11]。パラセタモール(アセトアミノフェン)の過剰摂取の治癒や、嚢胞性線維症や慢性閉塞性肺疾患などにみられる多量の粘液分泌の緩和に使用されてきた[3]。
アルツハイマー病 への有効性や、精神医学の分野では、薬物依存症、強迫性障害、統合失調症において研究が行われているが、正確な用量は確立されずまだ途上である[11]。
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