ホルモテロール

ホルモテロール（Formoterol）は、長時間作用性アドレナリンβ2受容体作動薬の一つである。単剤としての商品名はオーキシスで、COPDの長期管理に用いられる。ブデソニドとの配合剤（商品名はシムビコートまたはブデホル）は、気管支喘息^[1]やCOPD^[2]の長期管理の他、SMART療法として、喘息急性増悪時にも用いられる。プロピオン酸フルチカゾンとの配合剤（商品名フルティフォーム）は、喘息コントローラーとして用いられるが、COPDの適応はない。また、ブデソニドおよびグリコピロニウムとの３成分配合剤（商品名ビレーズトリエアロスフィア）は、COPDの長期管理に用いられるが、喘息の適応はない。

ホルモテロール

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (RS,SR)-N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide
臨床データ
胎児危険度分類	AU: B3 US: C
法的規制	JP: 処方箋医薬品 UK: 処方箋のみ (POM) US: ℞-only
薬物動態データ
血漿タンパク結合	61–64%
代謝	肝臓 脱メチル化 and グルクロン酸抱合 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6)
半減期	10 時間
排泄	尿 および 糞
データベースID
CAS番号	73573-87-2
ATCコード	R03AC13 (WHO)
PubChem	CID: 3410
DrugBank	APRD00641
KEGG	D07990
化学的データ
化学式	C19H24N2O4
分子量	344.405 g/mol

医薬品

• アトックはアステラス製薬販売の内服薬であったが、2013年3月末日を以って経過措置終了となった^[3]。
• 2009年10月、ホルモテロールとブデソニドの合剤であるシムビコートタービュヘイラーが承認された^[4]。
• 2012年8月、単剤の吸入薬としてオーキシスタービュヘイラーが日本でも承認された^[5]。
• 2013年9月、ホルモテロールとフルチカゾンプロピオン酸エステルの合剤であるフルティフォームが承認された^[6]。

薬理作用

気管支壁の平滑筋は自律神経により支配を受けている。β₂アドレナリン受容体の刺激により気管支平滑筋は弛緩し、気道は拡張する。気道が拡張することにより、肺の換気はより容易になり呼吸困難などの症状が軽減する。

適応症（単剤）

• アトック：気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、肺気腫^[1]
• オーキシス：慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）^[2]

副作用（単剤）

内服のホルモテロールはアドレナリン受容体を刺激するため、動悸や血圧上昇などをきたし得る。吸入製剤は心臓や血管へ到達せず、影響が少ないが、重大な副作用として重篤な血清カリウム値の低下（0.1〜1%未満）が発生することが知られている。

関連項目

• アルホルモテロール

出典

[脚注の使い方]

1. “アトック錠40µg 添付文書” (2010年8月). 2015年8月31日閲覧。
2. “オーキシス9µgタービュヘイラー28吸入／60吸入 添付文書” (2016年4月). 2016年8月4日閲覧。
3. “平成25年3月31日限りで廃止となる経過措置医薬品” (Excel). 社会保険診療報酬支払基金. 2016年6月28日閲覧。
4. “アストラゼネカ、成人気管支喘息治療薬「シムビコートタービュヘイラー」の製造販売承認取得”. アステラス製薬 (2009年10月16日). 2016年6月28日閲覧。
5. “オーキシス：即効性を兼ね備えた吸入長時間作用型β2刺激薬”. 日経メディカル (2012年8月24日). 2016年6月28日閲覧。
6. “ホルモテロールを配合したpMDI式の喘息用吸入薬”. 日経メディカル (2013年11月9日). 2016年6月28日閲覧。