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イソトレチノイン
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国際一般名でイソトレチノイン(英: isotretinoin)は、13-シスレチノイン酸(英: 13-cis-Retinoic Acid)とも呼ばれ、主に尋常性痤瘡(ニキビ)の治療で使用される。日本では未承認医薬品で[1]、重大な健康被害のおそれのため医師の指示がない限り個人輸入も禁じられている[2]。海外では経口製剤をアキュテイン(Accutane)[3]またはロアキュテイン(Roaccutane)としてロシュが販売している。
概要 IUPAC命名法による物質名, 臨床データ ...
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | 経口、外用(局所) |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | Variable |
血漿タンパク結合 | 99.9% |
代謝 | 肝臓 |
半減期 | 15(10〜20)時間 |
排泄 | 腎臓、糞便 |
識別 | |
CAS番号 | 4759-48-2 |
ATCコード | D10AD04 (WHO) |
PubChem | CID: 5282379 |
DrugBank | DB00982 |
KEGG | D00348 |
化学的データ | |
化学式 | C20H28O2 |
分子量 | 300.44 g/mol |
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2012年の欧州の痤瘡治療ガイドラインにおいて、重度の丘疹膿疱性痤瘡と中程度以上の結節性痤瘡に勧告強度・高で推奨されている[4]。2016年の米国のガイドラインにおいて、従来通り勧告強度・Aで推奨されている。中程度の痤瘡への低用量の治療も勧告強度・Aで推奨されている[5]。2007年のフランスのガイドラインにおいて、イソトレチノインを使用できない場合に限定し、病院の医師によるミノサイクリン治療を認めている[6]。
米国における痤瘡治療薬のシェアは、イソトレチノインが65.2%、ドロスピレノンが9.4%、ミノサイクリン[注 1]が7.0%、ドキシサイクリンが2.1%、などとなっている[7]。
イソトレチノイン内服治療の前に、抗生物質内服を長期間試行するケースが多い。しかし、近年では抗生物質内服の有害性についても議論があり、イソトレチノイン内服治療に移行するかを早期に判断すべきとの意見がある[注 2][8]。