Ruxolitinib

Ruxolitinib (INC424, INCB1842), prodotto e studiato da Incyte Pharmaceuticals e Novartis con i nomi commerciali Jakafi e Jakavi, è un inibitore della Janus chinasi con selettività per i sottotipi di questo enzima JAK1 e JAK2.

Ruxolitinib
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C17H18N6
Numero CAS	941678-49-5
PubChem	25126798
DrugBank	DBDB08877
SMILES	C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
Indicazioni di sicurezza

Vie di traduzione del segnale

Il sistema JAK-STAT costituito da tre componenti principali: (1) un recettore (verde), che penetra la membrana cellulare (2) Janus chinasi (JAK) (giallo), che è legato al recettore e (3) trasduttore di segnale e attivatore di trascrizione (STAT) (blu), che porta il segnale nel nucleo e DNA. I punti rossi sono i fosfati. Dopo la citochina si lega al recettore, JAK aggiunge un fosfato di (fosforila) il recettore. Questo attira le proteine STAT, che sono anche fosforilati e si legano tra loro, formando una coppia (dimero). Il dimero sposta nel nucleo, si lega al DNA, e provoca la trascrizione di geni. Gli enzimi che aggiungono gruppi fosfato sono chiamati chinasi proteiche.

Esso viene usato per il trattamento di mielofibrosi, un tipo di tumore del midollo osseo di tipo intermedio o ad alto rischio.^[1][2]

Viene, inoltre, studiato per il trattamento di altri tipi di cancro (come linfomi e cancro al pancreas),^[3] per la policitemia vera,^[3] per la psoriasi a placche e per l'alopecia areata.^[4]

Esso viene considerato dagli analisti finanziari un potenziale farmaco blockbuster, cioè medicinali mirati e costosissimi, per curare malattie poco diffuse.

Note

1. Mesa RA, Yasothan U, Kirkpatrick P, Ruxolitinib, in Nat Rev Drug Discov, vol. 11, n. 2, febbraio 2012, pp. 103–4, DOI:10.1038/nrd3652, PMID 22293561.
2. Harrison C, Mesa R, Ross D, et al., Practical management of patients with myelofibrosis receiving ruxolitinib, in Expert Rev Hematol, vol. 6, n. 5, ottobre 2013, pp. 511–23, DOI:10.1586/17474086.2013.827413, PMID 24083419.
3. Delaware Business | The News Journal | delawareonline.com, su delawareonline.com (archiviato dall'url originale il 23 settembre 2015).
4. Waldmann TA, The biology of IL-15: implications for cancer therapy and the treatment of autoimmune disorders, in J. Investig. Dermatol. Symp. Proc., vol. 16, n. 1, dicembre 2013, pp. S28–30, DOI:10.1038/jidsymp.2013.8, PMID 24326545.

Voci correlate

• AC-430
• AZD1480
• BMS911543
• CEP-33779
• CYT387
• GLPG-0634
• INCB-18424
• INCB-28050)
• Lestaurtinib
• LY3009104
• Pacritinib
• R-348
• R723
• SAR302503
• SB1518)
• TG101348
• Tofacitinib
• VX-509

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