Loading AI tools
farmaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
La nadifloxacina (nella fase sperimentale conosciuta con la sigla OPC-7251) è una molecola che appartiene alla classe dei chinoloni di terza generazione. Viene utilizzata nel trattamento dell'acne volgare e di altre infezioni batteriche della cute.[1] In Italia è venduta dalla società farmaceutica Ferrer Internacional con il nome commerciale di Nadixa nella forma farmaceutica di crema contenente l'1% di principio attivo.
| Nadifloxacina | |
|---|---|
-Nadifloxacin_Enantiomers_Structural_Formulae.png) | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H19FN2O4 |
| Massa molecolare (u) | 360,379 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 638-863-6 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 3948 |
| DrugBank | DB00978 |
| SMILES | CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCC(CC4)O)F)C(=O)O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Topica |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il composto un fluorchinolone sintetico, ad azione battericida, caratterizzato da un ampio spettro di azione antibatterica contro molteplici germi aerobi Gram-positivi, Gram-negativi ed anaerobi. Similmente ad altre molecole appartenenti alla stessa classe (enoxacina, fleroxacina ed altre) agisce inibendo gli enzimi batterici DNA-girasi (conosciuta anche come topoisomerasi II) e topoisomerasi IV. Questi enzimi risultano essenziali per la cellula batterica, in particolare per i processi di duplicazione, trascrizione e riparazione dell'acido deossiribonucleico (DNA) batterico.[2][3] La nadifloxacina è attiva principalmente sui seguenti germi: Staphylococcus aureus, sia i ceppi meticillina sensibili (MSSA) sia quelli meticillin-resistenti (MRSA), Propionibacterium acnes,[4] Propionibacterium granulosum e lo Staphylococcus epidermis.[5] La Nadifloxacina, oltre alla classica azione terapeutica antibatterica comune a tutti i chinoloni, sembra possa espletare anche un'azione sebostatica ed antinfiammatoria, favorendo in questo modo la risoluzione delle lesoni papulo-pustolose e migliorando le condizioni cliniche del paziente.[6][7][8]
Non è nota l'entità con la quale la nadifloxacina viene assorbita a seguito di un'applicazione della crema su cute acneica. A seguito di sperimenti eseguiti su soggetti con cute sana si è visto che l'assorbimento è incompleto ma sufficiente a far rilevare un picco plasmatico che viene gradualmente a diminuire con un'emivita che si aggira intorno alle 12,7 ore. È stato sottolineato come l'entità dell'assorbimento sia in stretta relazione con il grado di integrità dello strato corneo dell'epidermide. In pazienti affetti da acne è stato invece osservato che l'assorbimento percutaneo del chinolone è certamente superiore rispetto a soggetti con pelle intatta. Dopo l'assorbimento il farmaco si distribuisce in modo omogeneo e rapido nell'organismo. Il composto è soggetto a processi di metabolizzazione, tramite reazioni di ossidazione e di coniugazione, quindi viene eliminato sia attraverso l'urina che le feci, in forma immodificata e come metaboliti.
La nadifloxacina viene utilizzata nel trattamento topico di forme infiammatorie di acne volgare, impetigine e di altre infezioni causate da Staphylococcus aureus e streptococchi.[7][9][10] In uno studio clinico multicentrico e randomizzato completato nel 2013 e coinvolgente un totale di 184 pazienti giapponesi con acne volgare da moderata a severa, nadifloxacina crema 1% associata ad adapalene 0.1% gel hanno dimostrato una elevata efficacia nel ridurre sensibilmente le lesioni papulo-pustolose dei soggetti arruolati nella sperimentazione.[11]
In corso di trattamento sono stati registrati alcuni effetti avversi a carico prevalentemente della cute e del tessuto sottocutaneo: sensazione di prurito (in assoluto l'effetto indesiderato più frequente), dermatite da contatto, secchezza e irritazione della pelle. Sono stai inoltre registrati casi isolati di arrossamento e rash cutaneo, orticaria e talvolta depigmentazione cutanea.[12]
La nadifloxacina è controindicata nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad altre molecole appartenenti al gruppo dei chinoloni.
La nadifloxacina viene applicata sulle lesioni acneiche due volte al giorno, preferibilmente al mattino e alla sera prima di coricarsi, dopo una adeguata pulizia e detersione delle aree cutanee affette da acne. La durata della terapia con la crema antibiotica è in base alla risposta individuale, ma è comunque consigliato non superare le otto settimane di trattamento. Non è indicato ricorrere al bendaggio occlusivo, ovvero all'apposizione sulla lesione di garze o altro materiale per facilitare il contatto con l'area da trattare evitando che la crema si disperda. È invece necessario evitare il contatto della crema antibiotica con gli occhi, le labbra o con altre mucose.
La nadifloxacina a seguito di applicazione sulla cute umana presenta un assorbimento costante ma molto scarso e quindi si ritiene estremamente improbabile che si possano verificare interazioni degne di nota con altri farmaci contemporaneamente somministrati per via sistemica.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
