Mepartricina
farmaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
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La mepartricina è un antibiotico che possiede attività antifungina e antiprotozoaria.
Il farmaco altera la permeabilità della membrana citoplasmatica dei microorganismi sensibili combinandosi con gli steroli della membrana stessa.
La mepartricina è in grado di legarsi irreversibilmente agli steroli intestinali riducendone la quantità disponibile a livello prostatico per la sintesi di colesterolo.[1][2] Come è noto l'accumulo di steroli nella prostata rappresenta un fattore favorente l'ipertrofia della ghiandola. La somministrazione di mepartricina comporta pertanto un miglioramento della sintomatologia associata ipertrofia benigna.
| mepartricina | |
|---|---|
| |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C60H88N2O19 |
| Massa molecolare (u) | 1141,34 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 263-584-8 |
| Codice ATC | A01 |
| PubChem | 6479653 |
| SMILES | CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(CC(CC(CC(=O)CC(CC(=O)OC1C(C)CCC(CC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC)O)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)OC)OC4C(C(C(C(O4)C)O)N)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
La mepartricina, come altri polieni, non viene praticamente assorbita dal tratto gastrointestinale (azione topica a livello endoluminale). In seguito ad applicazione su mucose e cute l'assorbimento sistemico è nullo.
Nel topo il valore della DL50 è maggiore di 4 g/kg per os e di 200 mg/kg per via intraperitoneale.
La mepartricina trova indicazione nel trattamento delle infezioni vaginali sostenute da Candida albicans e/o Trichomonas vaginalis[3] e nelle candidosi cutanee e mucose (ad esempio il mughetto).[4]
Il farmaco è stato anche utilizzato nell'ipertrofia prostatica benigna.[5][6][7]
L'associazione mepartricina e sodio laurilsolfato viene utilizzata nel trattamento e nella prevenzione delle infezioni vaginali.[8]
La mepartricina è disponibile in diverse forme farmaceutiche: compresse, sospensione orale, candelette, tavolette vaginali, crema ginecologica. Nel trattamento delle infezioni vaginali si somministrano 25.000 unità (in genere candelette o crema ginecologica) alla sera per 1-2 cicli di 15 giorni consecutivi.
Del complesso mepartricina-sodio laurilsolfato si somministra invece una candeletta vaginale da 25.000 unità (per 1-2 cicli di 3 giorni.[9][10][11]
Il farmaco può anche essere assunto per via orale ricorrendo a due compresse gastroresistenti per un totale di 100.000 unità ogni 12 ore a stomaco pieno per 3 giorni consecutivi.
Nel trattamento delle candidosi del cavo orale si ricorre invece alla sospensione orale somministrando 1 ml (equivalente a 10 000 unità) ogni 6 ore.[12]
Nella candidosi cutanea si applica la crema dermatologica (1 g di crema contiene 30 000 unità) una o più volte al giorno.
Il trattamento della ipertrofia prostatica benigna prevede la somministrazione di 50.000 unità (una compressa) per via orale, 3 volte al giorno ai pasti. È bene completare uno o più cicli di terapia di almeno 30 giorni ciascuno.[13][14]
Trattamenti prolungati a base di mepartricina, in particolare per via orale, possono causare nausea, vomito, dolore di stomaco, diarrea.
La somministrazione topica può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione.
La mepartricina è controindicata nei soggetti con ipersensibilità nota. In caso di comparsa di sensibilizzazione o bruciore vaginale è necessario sospendere la terapia.
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