Lorcaserin

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Lorcaserin

Il lorcaserin (lorcaserina) o APD-356[1] con il nome commerciale di Belviq, è un farmaco dimagrante sviluppato per il mercato statunitense da Arena Pharmaceuticals su licenza dalla Eisai.[2][3]

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Fatti in breve Nome IUPAC, Caratteristiche generali ...
Lorcaserin
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Nome IUPAC
(R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetraidro-1H-3-benzazepina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC11H14Cl1N
Numero CAS846589-98-8
Numero EINECS809-254-4
PubChem11658860
DrugBankDBDB04871
SMILES
CC1CNCCC2=C1C=C(C=C2)Cl
Indicazioni di sicurezza
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Il 27 giugno 2012, la FDA[4] ha approvato ufficialmente il lorcaserin per il trattamento dell'obesità degli adulti con un BMI uguale o superiore a 30 o per gli adulti con un BMI di 27 o maggiore che hanno almeno un fattore di rischio per la salute, come ad esempio come l'ipertensione, il diabete di tipo 2, o ipercolesterolemia.[5][6]

L'FDA ha imposto ad Arena di condurre ben sei studi di follow-up, tra cui uno studio a lungo termine per verificare se il lorcaserin aumenta il rischio di infarto o di ictus,[2]

Questo farmaco è considerato dagli analisti finanziari un blockbuster essendo circa due terzi degli americani in sovrappeso o obesi e quindi potenziali utilizzatori.[7][8] Inoltre la copertura brevettuale del farmaco è garantita fino al 2023.[9]

Farmacodinamica

Il lorcaserin è il capostipite di una classe di farmaci che agiscono come agonisti selettivi del recettore della serotonina 2C o 5HT(2C).[10]

Questo sottotipo di recettore della serotonina 5HT2C è iper-espresso nel cervello, specie nell'ipotalamo, area cerebrale coinvolta nel controllo dell'appetito e del metabolismo. La stimolazione di questo recettore è correlata con il comportamento alimentare e con il senso di sazietà sia nell'animale che nell'uomo.[11][12]

Il lorcaserin agisce clinicamente modificando il bilancio energetico attraverso una riduzione dell'apporto energetico e senza comportare un aumento della spesa energetica.[13]

Effetti collaterali

Negli studi pre-clinici e clinici sono emersi una serie di potenziali eventi avversi quali: valvulopatie cardiache, problemi psichiatrici come la psicosi e tumori al seno, al cervello ed in altri organi.[4]

Gli effetti sulla riduzione del peso cessano con la sospensione dell'assunzione del farmaco, per cui diventa imperativo conoscere gli effetti a lungo termine legati all'assunzione del farmaco.[14]

Note

Bibliografia

Voci correlate

Altri progetti

Collegamenti esterni

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