Etambutolo
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L'etambutolo è un principio attivo che si utilizza contro la tubercolosi. Farmaco chemioterapico antitubercolare attivo contro micobatteri resistenti ad altri farmaci comunemente usati per il trattamento della tubercolosi. In ordine di potenza decrescente D>MESO>L Esiste sotto forma di due isomeri e viene utilizzata solo la forma D perché 100-200 volte più potente della L.
| Etambutolo | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C10H24N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 204.31 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 200-810-6 |
| Codice ATC | J04 |
| PubChem | 3279 |
| DrugBank | DBDB00330 |
| SMILES | CCC(CO)NCCNC(CC)CO |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | orale 75-80% |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 360 |
| Consigli P | 201 - 308+313 [1] |
È attivo su bacilli resistenti all'isoniazide e alla streptomicina.
Studi SAR: Ogni modifica di questo farmaco causa perdita di attività; si possono solo preparare dei profarmaci come O-alchilderivati, che vengono poi idrolizzati in vivo.
Meccanismo d'azione
Blocca l'enzima arabinosil-transferasi che catalizza la polimerizzazione del D-arabinofuranosio a dare arabinofuranosilgalattosio componente della parete micobatterica.
Controindicazioni
Da evitare in caso di insufficienza renale, prima e durante il trattamento bisogna controllare la vista, in quanto il farmaco è in grado di causare l'infiammazione del nervo ottico. Per questo motivo si consigliano regolari consultazioni oftalmologhe a scadenza mensile durante la terapia iniziale della tubercolosi con l'etambutolo.
Dosaggi
- 15 mg/kg al giorno. I sali di alluminio ne riducono la biodisponibilità orale.
Effetti indesiderati
Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano neurite ottica, neurite periferica, orticaria, trombocitopenia, rash cutaneo.
Note
Bibliografia
Altri progetti
Collegamenti esterni
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