Deflazacort

Il deflazacort è un glucocorticoide con proprietà ed usi tipici dei corticosteroidi.

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.

Deflazacort
Nome IUPAC
(11β,16β)-21-(acetilossi)-11-idrossi-2′-metil-5′H-pregna-1,4-dieno[17,16-d]ossazolo-3,20-dione
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C25H31NO6
Massa molecolare (u)	441.51674
Numero CAS	14484-47-0
Numero EINECS	238-483-7
Codice ATC	H02AB13
PubChem	189821
DrugBank	DBDB11921
SMILES	CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione	256 °C
Proprietà tossicologiche
DL50 (mg/kg)	5200mg/kg topo per os
Indicazioni di sicurezza

L'attività antinfiammatoria del deflazacort risulta essere minore del 25% rispetto a quella del prednisone (8 mg di deflazacort equivarrebbero a 6 mg di prednisone), ma questa percentuale varia a seconda della patologia trattata.^[1] Il vantaggio del deflazacort rispetto ad altri corticosteroidi deriverebbe da una minore compromissione del metabolismo osseo e dei carboidrati.

Dopo essere stato rapidamente assorbito a livello intestinale (picco plasmatico 1-2 ore dopo somministrazione orale), viene immediatamente idrolizzato al 21-desacetil-derivato (principale metabolita attivo) e al 6β-idrossiderivato (inattivo). L'emivita plasmatica del 21-desacetil-derivato è compresa tra le 2 ore nell'uomo e le 4 ore nella scimmia. L'eliminazione dei metaboliti avviene prevalentemente attraverso le urine entro 24 ore.

I valori della DL50 dopo somministrazione orale sono 5200 mg/kg nel topo; dopo somministrazione sottocutanea sono 1610 mg/kg nel topo e 109 mg/kg nel ratto.

Si somministra per via orale in dosi comprese fra 6 mg e 60 mg al giorno, in considerazione della gravità e dell'evoluzione della forma morbosa che viene trattata.

Note

1. Luca Parente, Deflazacort: therapeutic index, relative potency and equivalent doses versus other corticosteroids, in BMC Pharmacology & Toxicology, vol. 18, 5 gennaio 2017, DOI:10.1186/s40360-016-0111-8. URL consultato il 3 giugno 2017.

Bibliografia

• G. Nathansohn et al., J. Med. Chem. 10, 799, 1967;
• P. Schiatti et al., Arzneimittel-Forsch. 30, 1543, 1980;
• A. Assandri et al., Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet. 5, 207, 1980;
• A. Assandri et al., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 9, 1984;
• B.H. Hahn et al., J. Rheumatol. 8, 783, 1981;
• T.J. Hahn, Calcif. Tissue Int. 31, 109, 1980;
• P. Cavallo-Perin et al., Eur. J. Clin. Pharmacol. 26, 357, 1984;
• B. Imbimbo et al., Adv. Exp. Med. Biol. 171, 241, 1984.

Altri progetti

Altri progetti

• Wikimedia Commons

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Deflazacort

Portale Chimica

Portale Medicina